[发明专利]抗疟剂有效
| 申请号： | 201380009373.9 | 申请日： | 2013-02-15 |
| 公开（公告）号： | CN104136426B | 公开（公告）日： | 2017-10-03 |
| 发明（设计）人： | Y·尤尼斯;K·奇贝勒;M·J·韦提;D·沃特森 | 申请（专利权）人： | 开普敦大学;MMV疟疾药物投资公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D401/10;C07D401/14;C07D413/10;C07D241/26;A61K31/444;A61K31/497;A61P33/06 |
| 代理公司： | 北京润平知识产权代理有限公司11283 | 代理人： | 李婉婉,金迪 |
| 地址： | 南非龙*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及氨基吡嗪衍生物在制造用于预防或治疗疟疾的药剂上的应用。具体地，本发明涉及一种针对制备抑制疟原虫增殖的药物制剂有用的氨基吡嗪衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 抗疟剂 | ||
【主权项】：
一种根据式(I)的氨基吡嗪以及其药学上可接受的盐、互变异构体、几何异构体和光学活性形式：其中，X为CR1或N；Y选自CF3、‑C(O)‑NR3R4、O‑R6、SO2‑R6；R1选自H和卤素；R2选自SO2‑R5和‑C(O)‑R10；R3和R4独立地选自H和任选地取代的C1‑C6的烷基；R5选自‑NR7R8和R9；R6为任选地取代的C1‑C6的烷基；R7和R8独立地选自H和任选地取代的C1‑C6的烷基；R9为任选地取代的C1‑C6的烷基或任选地取代的C3‑C8的环烷基；R10为‑NR11R12；R11和R12独立地选自H或任选地取代的C1‑C6的烷基，或者NR11R12一起形成任选地取代的杂环烷基，其中所述杂环烷基是指根据上述定义的C3‑C8的环烷基中多达3个碳原子被选自由O、S、NR组成的组中的杂原子取代，R定义为氢或甲基，并且其中任选地取代是指由1‑5个选自由“C1‑C6的烷基”、“C3‑C8的环烷基”、“氨基”和羟基组成的组的取代基取代的基团。
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