[发明专利](3,4‑二氯‑苯基)‑((S)‑3‑丙基‑吡咯烷‑3‑基)‑甲酮盐酸盐和制造方法有效
申请号: | 201380012619.8 | 申请日: | 2013-04-23 |
公开(公告)号: | CN104203915B | 公开(公告)日: | 2017-03-08 |
发明(设计)人: | 让-米歇尔·亚当;查理·阿洛伊斯·德沃夏克;丹尼尔·菲什洛克;埃里克·R·汉弗莱斯;汉斯·艾丁;克里斯托夫·弗莱格;潘卡伊·D·赖格;施贤晴;贾斯廷·瓦伊塔尔;王绍宁;玛丽安·扎亚克 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D207/08 | 分类号: | C07D207/08;A61K31/40;A61P25/22;A61P25/24 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司11021 | 代理人: | 贺卫国,柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及用于制备式I的化合物及其水合物的新方法以及其晶形体。式(I)的化合物和相应的水合物是药物活性物质。 | ||
搜索关键词: | 苯基 丙基 吡咯烷 盐酸 制造 方法 | ||
【主权项】:
一种合成式I的(3,4‑二氯‑苯基)‑((S)‑3‑丙基‑吡咯烷‑3‑基)‑甲酮盐酸盐或其水合物的方法,所述方法包括式IV的化合物与式VI的化合物的反应,其中R1=H或C1‑4‑烷基,以产生式VIII的化合物,和a)将所述式VIII的化合物拆分为其对映体,之后将式IX‑1的化合物脱保护为式I的化合物,或b)将所述式VIII的化合物脱保护为式X的化合物,之后手性拆分以获得式I的化合物
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