[发明专利]具有治疗活性的氨基亚甲基吡唑啉酮

摘要

一种具有式III的结构的化合物或其药学上可接受的加成盐，其用于恶性上皮肿瘤的治疗，尤其是用于延迟、预防或逆转前列腺癌的转移其中X是NH或S；R1是H或(1C‑4C)烷基；R2是(1C‑4C)烷基、苯基或在环中具有一个或多个N‑、O‑或S‑原子的单环芳族环，所述烷基、苯基或芳族环任选地被一个或多个选自(1C‑4C)烷基、(1C‑4C)烷氧基、卤代(1C‑4C)烷基、卤代(1C‑4C)烷氧基、苯氧基、苯硫基、卤素或硝基的基团取代；R3和R4各自独立地是H、(1C‑6C)烷基、(2C‑6C)烯基、(2C‑6C)炔基、氰基、(3C‑6C)环烷基、苯基、在环中具有一个或多个N‑、O‑或S‑原子的单环芳族环、在环中具有一个或多个N‑、O‑或S‑原子的单环非芳族环，其中的每个任选地被羟基、(1C‑4C)烷氧基、苯基、环烷基、哌啶基、哌嗪基、呋喃基、噻吩基、吡嗪基、吡咯基、2H‑吡咯基、吡唑基、异唑基、异噻唑基、吡咯烷酮基、吡咯啉基、咪唑啉基、咪唑基、在环中具有一个或多个N‑、O‑或S‑原子的单环芳族环取代，其中这些任选取代基中的每个还任选地被(1C‑4C)烷基、(1C‑4C)烷氧基、卤代(1C‑4C)烷基、卤代(1C‑4C)烷氧基、卤素、硝基或形成环的(1C‑2C)二氧基取代；或者R3和R4一起形成吡咯基、咪唑基、吡唑基、吡咯烷基、吡咯啉基咪唑烷基、咪唑啉基、哌啶基、哌嗪基吗啉基，其中的每个任选地被(1C‑6C)烷基、苯基(1C‑4C)烷基、苯基酮基(1C‑4C)烷基取代；R5是H、Cl、F、Br、Me、NO2、叔丁基、OCF3、OCH3、CF3；R6是H、(1C‑4C)烷基、(1C‑4C)烷氧基、卤代(1C‑4C)烷基、卤代(1C‑4C)烷氧基、硝基或卤素；R7是H、F、Cl、Br、Me、NO2、叔丁基、OCF3、OCH3、CF3。

主权项

一种式I的化合物或其药学上可接受的加成盐在制造用于治疗或预防癌症的药物中的用途其中：X是S；R1是H；R2是1C‑4C烷基；或者R2是Z，其中Z是苯基，其任选地在间位或对位处或者在两个位置处被一个或多个选自卤素、CF3和1C‑4C烷基的基团取代；或者Z是噻吩‑2‑基，其任选地在5位处被卤素取代；或者Z是苯并[b]噻吩‑2‑基；R3、R4是H、H或H、CH3；R5是H；R6是H、1C‑4C烷基、1C‑4C烷氧基、硝基或卤素。