[发明专利]用作激酶抑制剂的杂环取代的吡啶基化合物有效
申请号: | 201380013438.7 | 申请日: | 2013-01-11 |
公开(公告)号: | CN104159896B | 公开(公告)日: | 2017-05-24 |
发明(设计)人: | V.R.佩蒂;S.R.库马;A.巴纳吉;S.K.奈尔;R.K.西斯特拉;W.J.皮茨;J.海因斯 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;C07D413/14;C07D417/04;C07D417/14;C07D471/04;C07D471/10;C07D487/04;A61P29/00;A61K31/4427;A61K31/443;A61K31/4439;A61K31/498;A6 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 具有下式(I)的化合物,或其对映体、非对映体或药学上可接受的盐,其中A为如下所定义;且X为N或C‑R7,用作激酶调节剂,包括IRAK‑4的调节。 | ||
搜索关键词: | 用作 激酶 抑制剂 取代 吡啶 化合物 | ||
【主权项】:
式(I)化合物或其药学上可接受的盐:其中:A为X为N或C‑R7;R为氢、R1、‑C(=O)‑R1、‑C(=O)O‑R1、‑C(=O)NR11‑R1、‑NR11C(=O)‑R1、‑NR11C(=O)O‑R1或‑NR11‑R1;R1为经0‑4个R1a取代的C1‑6烷基、经0‑3个R1a取代的C3‑10环烷基、经0‑3个R1a取代的C6‑10芳基或经0‑3个R1a取代的包含选自N、O和S的1‑4个杂原子的5‑10元杂环;R1a为=O、F、Cl、Br、‑(CH2)rORb、‑(CH2)rC(O)Rb、‑(CH2)rC(O)ORb、‑(CH2)rNR11R11、‑(CH2)rC(O)NR11R11、‑(CH2)rNRbC(O)Rc、‑(CH2)rNRbC(O)ORc、‑S(O)pNR11R11、‑NRbS(O)pRc、‑S(O)2Rc、经0‑3个Ra取代的‑(CH2)r‑3‑14元碳环或经0‑3个Ra取代的‑(CH2)r‑5‑7元杂环,所述杂环包含碳原子和选自N、O和S(O)p的1‑4个杂原子;R2为苯基、二氢吲哚基、苯并噻唑基、喹唑啉基、苯并二唑基、苯并噻二唑基、喹喔啉基或喹啉基,这些基团各自被选自R2a的1‑4个基团取代;R2a在各情况下独立地选自=O、卤素、CN或经0个Ra取代的C1‑6烷基;R3为经0‑3个R3a取代的C1‑6烷基、经0‑3个R3a取代的C3‑10环烷基或经0‑3个R3a取代的包含选自N、O和S的1‑4个杂原子的5‑10元杂环基;R3a为F、Cl或Br;R4和R5为氢;R6和R7在各情况下独立地选自氢或经0个Ra取代的C1‑6烷基,前提是R6和R7不都为氢;R11在各情况下独立地为氢或经0个Rf取代的C1‑4烷基;或R11和在相同氮原子上的另一个R11或R1一起可连接形成杂环,所述杂环选自吡咯烷基、哌啶基、吗啉基和哌嗪基;Ra为‑(CH2)rORb或‑(CH2)rC(O)NR11R11;Rb为氢或经0‑2个Rd取代的C1‑6烷基;Rc为经0个Rf取代的C1‑6烷基;Rd为‑ORe;Re为氢;Rf为氢、卤素、NH2、OH或O(C1‑6烷基);p为0、1或2;r为0、1、2、3或4;和m为0。
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