[发明专利]作为GPBAR1调节剂的1，2-哒嗪，1，6-哒嗪或嘧啶-苯甲酰胺衍生物

摘要

本发明涉及新的式I的1，2-哒嗪类，1，6-哒嗪类或嘧啶类、以及其药用盐，其中B1至B3和R1至R7如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物是GPBAR1激动剂并且因此可以用作用于治疗疾病如II型糖尿病的药物。

主权项

式I化合物其中B1是N并且B2是CR9并且B3是CR10，或B1是CR8并且B2是N并且B3是CR10，或B1是CR8并且B2是CR9并且B3是N；R1选自由以下各项组成的组：苯基，所述苯基是未取代的或被1，2或3个基团取代，所述基团选自由以下各项组成的组：C1‑7‑烷基，C1‑7‑环烷基，卤素，羟基，C1‑7‑烷氧基，卤素‑C1‑7‑烷基，卤素‑C1‑7‑烷氧基，环烷基‑C1‑7‑烷氧基，氰基，氰基‑C1‑7‑烷氧基，羟基‑C1‑7‑烷基，羟基‑C1‑7‑烷氧基，C1‑7‑烷氧基‑C1‑7‑烷基，氨基，C1‑7‑烷基氨基，二‑C1‑7‑烷基氨基和苯基‑C1‑7‑烷氧基，和杂芳基，所述杂芳基是未取代的或被1，2或3个基团取代，所述基团选自由以下各项组成的组：C1‑7‑烷基，C1‑7‑环烷基，卤素，羟基，C1‑7‑烷氧基，卤素‑C1‑7‑烷基，卤素‑C1‑7‑烷氧基和环烷基‑C1‑7‑烷氧基，R2选自由以下各项组成的组：C1‑7‑烷基，卤素‑C1‑7‑烷基，氨基羰基‑C1‑7‑烷基和C1‑7‑烷基磺酰基‑C1‑7‑烷基；R3和R7独立地选自由以下各项组成的组：氢，卤素，C1‑7‑烷基和C1‑7‑烷氧基；R4和R6彼此独立地选自由以下各项组成的组：氢，C1‑7‑烷基，C1‑7‑环烷基，卤素，卤素‑C1‑7‑烷基，卤素‑C1‑7‑烷氧基，羟基，羟基‑C1‑7‑烷基，C1‑7‑烷氧基，氰基，羧基，C1‑7‑烷氧基羰基，C1‑7‑烷氧基羰基‑C1‑7‑烷基，C1‑7‑烷基磺酰基，羟基‑C1‑7‑烷基磺酰基，C1‑7‑烷氧基‑C1‑7‑烷基磺酰基，羧基‑C1‑7‑烷基磺酰基，C1‑7‑烷氧基羰基‑C1‑7‑烷基磺酰基，杂环基磺酰基，氨基磺酰基，C1‑7‑烷基氨基磺酰基，二‑C1‑7‑烷基‑氨基磺酰基，氨基，C1‑7‑烷基氨基，二‑C1‑7‑烷基氨基，硝基，未取代的杂环基或被1或2个基团取代的杂环基，所述基团选自卤素，氧代和C1‑7‑烷基；R5选自由以下各项组成的组：氢，C1‑7‑烷基，卤素，卤素‑C1‑7‑烷基和C1‑7‑烷氧基；并且R8，R9和R10独立地选自由以下各项组成的组：氢，C1‑7‑烷基，卤素和卤素‑C1‑7‑烷基；或其药用盐。