[发明专利]作为C型肝炎病毒抑制剂的哌嗪‑哌啶化合物有效

专利信息
申请号: 201380021717.8 申请日: 2013-04-24
公开(公告)号: CN104302639B 公开(公告)日: 2017-03-29
发明(设计)人: 丹尼尔·D·朗;罗伯特·默里·麦金内尔;洛里·琼·范奥登;加文·奥加瓦;唐纳·威尔顿 申请(专利权)人: 施万生物制药研发IP有限责任公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D403/14;C07D407/14
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司11287 代理人: 路勇
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供作为C型肝炎病毒复制的抑制剂的式(I)化合物,其中变量在说明书中定义,或其医药学上可接受的盐。本发明还提供包含所述化合物的医药组合物,使用所述化合物治疗C型肝炎病毒感染的方法,以及适用于制备所述化合物的工艺和中间物。
搜索关键词: 作为 肝炎 病毒 抑制剂 哌啶 化合物
【主权项】:
一种式(I)化合物:其中R1选自C1‑6烷基和含有1‑4个氧的环杂原子的5‑6元杂环;R2为氢;R3为‑C(O)OC1‑6烷基;R4、R5和R6各自为氢;或R4选自C1‑6烷基和‑ORd;且R5和R6为氢;或R4和R5为氢,且R6为C1‑6烷基,R7选自卤基和C1‑3烷氧基,其中C1‑3烷氧基任选经一个、两个或三个卤基取代;a为0、1或2;R8为任选经‑ORh取代的C1‑3烷基;b为0、l或2;或当b为2时,两个R8可以接合形成‑(CH2)2‑;R9为C1‑3烷基;c为0或1;R10为氢或卤基;R11选自C1‑6烷基、C3‑10环烷基、C1‑6烷氧基、‑NRfRg、含有1‑4个氮的环杂原子的5‑6元杂芳基、含有1‑4个氮的环杂原子的5‑6元杂环和‑CH2‑(含有1‑4个氮的环杂原子的5‑6元杂芳基);其中:C1‑6烷基任选经一个或两个独立选自以下的取代基取代:‑ORh、‑NRjRk和苯基;C1‑6烷氧基任选经苯基取代;任何C3‑10环烷基任选经一个或两个独立选自以下的取代基取代:C1‑3烷基、‑CD3、卤基和‑ORh;任何含有1‑4个氮的环杂原子的5‑6元杂环任选经一个、两个或三个独立选自以下的取代基取代:C1‑3烷基和‑C(O)C1‑6烷基,其中任何‑C(O)C1‑6烷基任选经‑NHC(O)OC1‑3烷基取代;R12为氢或R10和R12一起形成‑CH=CH‑;Rb、Rc、Rd、Rf、Rh和Rj各自独立地为氢或C1‑3烷基;Rg选自氢和C1‑6烷基;Rk选自‑C(O)C1‑3烷基、‑C(O)OC1‑3烷基和‑C(O)NRbRc;且X为N且Y为CH或X为CH且Y为N;其限制条件为当X为CH时,b为0且当Y为CH时,c为0;或其医药学上可接受的盐或立体异构体。
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