[发明专利]治疗细菌性疾病的嘧啶衍生物有效
申请号: | 201380022591.6 | 申请日: | 2013-04-30 |
公开(公告)号: | CN104487425A | 公开(公告)日: | 2015-04-01 |
发明(设计)人: | J-F.邦范蒂;P.马勒;F.M.M.多布勒特;J.M.C.福廷;N.洛尼斯 | 申请(专利权)人: | 爱尔兰詹森研发公司 |
主分类号: | C07D239/26 | 分类号: | C07D239/26;C07D239/42;C07D401/04;C07D403/04;C07D405/14;C07D409/14;A61K31/505;A61K31/506;A61P31/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 初明明;彭昶 |
地址: | 爱尔兰*** | 国省代码: | 爱尔兰;IE |
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摘要: | 本发明涉及新的式I化合物,或其药学上可接受的盐,其中整体如在说明书中所定义。该要求保护的化合物用于治疗细菌性感染。还要求保护的是包含药学上可接受的载体和作为活性成分的治疗有效量的所要求保护的化合物的组合物,所要求保护的化合物或组合物在制备用于治疗细菌性感染的药物中的用途和制备所要求保护的化合物的方法。 | ||
搜索关键词: | 治疗 细菌 性疾病 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】:
一种用作药物的式I化合物,其中式I表示:其中:Y表示:;(ii) ‑CF3;(iii) ‑N(C1‑6烷基)2 (例如‑N(CH3)2);或(iv) C3‑6环烷基(例如环丙基);Nv、Nw、Nx、Ny和Nz独立地表示‑N=或‑C(H)=,但其中Nv、Nw、Nx、Ny和Nz中只有最多3个可表示‑N=;n表示0、1或2 (但优选地表示0);X1和X2独立地表示‑N‑或‑C(H)‑;当X1表示‑N‑时,Q1表示直接的键、‑C(O)‑或‑S(O)2‑;当X1表示‑C(H)‑时,Q1表示直接的键或‑N(Rz)‑;Rz表示氢或C1‑6烷基;Rx表示C1‑6烷基(任选地被一个或多个选自=O和A1的取代基取代)、芳基或杂芳基(其中后两个基团各自分别任选地被一个或多个选自A2和A3的取代基取代);Ry、Ry1和Ry2独立地表示氢、卤素、‑CN、‑OR10、‑N(R11)(R12)或C1‑6烷基(任选地被一个或多个卤素(例如氟)原子取代);A1、A2、A3和A4独立地表示卤素、‑CN、‑OR1、‑S(O)0‑2C1‑3烷基、C1‑6烷基(任选地被一个或多个卤素取代基取代)、杂环烷基(任选地被一个或多个选自C1‑3烷基和卤素的取代基取代)、芳基或杂芳基(其中后两个基团分别任选地被一个或多个选自B1和B2的取代基取代);每个R1和R10独立地表示氢、C1‑6烷基(任选地被一个或多个卤素取代基取代)、芳基或杂芳基(其中后两个基团任选地被一个或多个选自卤素、C1‑3烷基和‑O‑C1‑3烷基的取代基取代);R11和R12独立地表示氢或C1‑6烷基;B1和B2独立地表示卤素(例如氯或氟)、‑CN、C1‑6烷基(任选地被一个或多个卤素(例如氟)原子取代)、‑OH或‑O‑C1‑6烷基(任选地被一个或多个卤素(例如氟)原子取代),或其药学上可接受的盐,前提是所述化合物不是:。
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