[发明专利]用于递送HIF‑1抑制剂的控制释放调配物

摘要

提供用于递送一或多种HIF‑1抑制剂的控制释放剂量调配物。所述控制释放调配物含有一或多种结合于或分散于聚合物媒剂中的HIF‑1抑制剂。在一些情况下，一或多种HIF‑1抑制剂是分散于或封装于聚合物基质中。在优选实施例中，所述一或多种HIF‑1抑制剂共价结合于聚合物，形成聚合物‑药物结合物。聚合物媒剂可形成用于投予的植入物、微粒、纳米粒子或其组合。控制释放HIF‑1调配物通过在一段延长时期内释放低含量的一或多种HIF‑1抑制剂和/或HIF‑1抑制剂结合物而提供长期治疗效益，同时降低副作用。用于递送一或多种HIF‑1抑制剂的控制释放剂量调配物可用于治疗或预防患者中与血管形成有关的疾病或病症，包括癌症、肥胖和眼部疾病，例如湿性AMD。

主权项

一种聚合物结合物，其由下列各式之一定义(A—X)m—Y—((Z)o—(X)p—(A)q)n其中A在每次出现时独立地表示HIF‑1抑制剂，所述HIF‑1抑制剂是选自由阿霉素、柔红霉素、替西罗莫司、雷帕霉素、依维莫司、拓扑替康、喜树碱、格尔德霉素、染料木碱、依立替康、叉孢素、PD98059、2‑甲氧基雌二醇和YC‑1组成的群组；X在每次出现时独立地表示疏水性聚合物区段，所述疏水性聚合物区段是选自由聚酯、聚酐和其共聚物组成的群组；Y为多价分支点，其选自以下一者：Z在每次出现时独立地表示亲水性聚合物区段，所述亲水性聚合物区段是选自由聚(亚烷基二醇)、多糖、聚(乙烯醇)、聚乙烯吡咯烷酮和聚氧乙烯嵌段共聚物组成的群组；且O为1；p和q独立地为0或1；m为介于1与20之间的整数；且n为介于1与20之间的整数，条件是当m和n均等于1时，A不为阿霉素。