[发明专利]用于抑制ABL1、ABL2和BCR-ABL1的活性的苯甲酰胺衍生物有效
申请号: | 201380025539.6 | 申请日: | 2013-05-09 |
公开(公告)号: | CN104302638A | 公开(公告)日: | 2015-01-21 |
发明(设计)人: | S·K·都德;P·菲雷;R·M·格罗茨费尔德;W·延克;D·B·琼斯;P·曼雷;A·马尔津兹克;X·F·A·佩莱;B·萨莱姆;J·舍普费尔 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D401/04;C07D403/10;C07D213/82;A61K31/4439;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 宋卫霞;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及能抑制BCR-ABL1及其突变体的活性的式(I)的化合物,其中Y、Y1、R1、R2、R3和R4如本发明的概述中所定义。本发明还提供了制备本发明化合物的方法、含所述化合物的药物制剂和在治疗癌症中使用所述化合物的方法。 | ||
搜索关键词: | 用于 抑制 abl1 abl2 bcr 活性 甲酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
式(I)的权利要求1的化合物:其中:R1是吡唑基;其中所述吡唑基是未被取代的或被1至2个R6基团取代;R2是吡咯烷基;其中所述吡咯烷基被1个R7基团取代;R3选自氢和卤素;R4选自–SF5和–Y2–CF2–Y3;R6每次出现时独立地选自氢、羟基、甲基、甲氧基、氰基、三氟甲基、羟基‑甲基、卤素、氨基、氟代乙基、乙基和环丙基;R7选自羟基、甲基、卤素、甲氧基、羟基‑甲基、氨基、甲基‑氨基、氨基‑甲基、三氟甲基、2‑羟基丙‑2‑基、甲基‑羰基‑氨基、二甲基‑氨基、2‑氨基‑3‑甲基丁酰基)氧基、羧基、甲氧基‑羰基、膦酰基氧基、氰基和氨基‑羰基;Y选自CH和N;Y1选自CH和N;Y2选自CF2、O和S(O)0‑2;且Y3选自氢、氯、氟、甲基、二氟甲基和三氟甲基;或其可药用盐。
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