[发明专利]作为甲酰肽受体2调节剂的(2-脲基乙酰氨基)烷基衍生物无效
申请号: | 201380025558.9 | 申请日: | 2013-04-16 |
公开(公告)号: | CN104302630A | 公开(公告)日: | 2015-01-21 |
发明(设计)人: | R·L·比尔德;T·T·杜昂;J·E·多纳罗;V·维斯瓦纳斯;M·E·贾斯特 | 申请(专利权)人: | 阿勒根公司 |
主分类号: | C07D257/04 | 分类号: | C07D257/04;C07C309/15;C07D261/12;C07F9/40;A61K31/41;A61K31/66;A61K31/095 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;姜建成 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明关于(2-脲基乙酰氨基)烷基衍生物、制备其的方法、含有其的药物组合物,以及其作为药物,即作为N-甲酰肽受体2的调节剂的用途。 | ||
搜索关键词: | 作为 甲酰肽 受体 调节剂 乙酰 氨基 烷基 衍生物 | ||
【主权项】:
一种由式I表示的化合物、个别的对映体、个别的非对映异构体、个别的互变异构体、个别的两性离子或其药学上可接受的盐:其中:n是0或1;R1是氢、经取代或未经取代的C1‑8烷基、卤素、‑NR8R9、‑N(R21)C(O)R20、‑OR10、‑OC(O)R21‑SR11、‑C(O)R12、‑CN或‑NO2;R2是氢、经取代或未经取代的C1‑8烷基、卤素、‑NR8R9、N(R21)C(O)R20、‑OR10、‑OC(O)R21、‑SR11、‑C(O)R12、‑CN或‑NO2;R3是氢、经取代或未经取代的C1‑8烷基、卤素、‑NR8R9、N(R21)C(O)R20、‑OR10、‑OC(O)R21、‑SR11、‑C(O)R12、‑CN、‑NO2、‑CF3、‑S(O)R15或‑S(O)2R16;R4是氢、经取代或未经取代的C1‑8烷基、卤素、‑NR8R9、N(R21)C(O)R20、‑OR10、‑OC(O)R21、‑SR11、‑C(O)R12、‑CN或‑NO2;R5是氢、经取代或未经取代的C1‑8烷基、卤素、‑NR8R9、‑N(R21)C(O)R20、‑OR10、‑OC(O)R21、‑SR11、‑C(O)R12、‑CN或‑NO2;R6是氢、经取代或未经取代的C1‑8烷基、经取代或未经取代的杂环、经取代或未经取代的C3‑8环烷基、经取代或未经取代的C6‑10芳基、经取代或未经取代的C3‑8环烯基或‑CH2R19;R7是‑SR11、‑N(H)C(O)N(H)S(O)2R19、‑BR13R14、‑S(O)R15、‑C(O)N(H)(CN)、‑S(O)2NHS(O)2R25、‑C(O)N(H)S(O)2R19、‑S(O)2R16或‑P(O)R17R18;R8是氢、经取代或未经取代的C1‑8烷基、经取代或未经取代的C3‑8环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C6‑10芳基;R9是氢、经取代或未经取代的C1‑8烷基、经取代或未经取代的C3‑8环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C6‑10芳基;R10是氢或经取代或未经取代的C1‑8烷基;R11是氢、经取代或未经取代的C1‑8烷基或‑CF3;R12是氢、经取代或未经取代的C1‑8烷基、‑OR24或‑NR8R9;R13是‑OR22;R14是‑OR23;R15是经取代或未经取代的C1‑8烷基;R16是经取代或未经取代的C1‑8烷基、‑NR8R9、‑NHS(O)2R19或羟基;R17是‑OR10或‑NR8R9;R18是‑OR10或‑NR8R9;R19是经取代或未经取代的杂环、经取代或未经取代的C3‑8环烷基、经取代或未经取代的C6‑10芳基、或经取代或未经取代的C3‑8环烯基;R20是氢、经取代或未经取代的C1‑8烷基、经取代或未经取代的C3‑8环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C6‑10芳基;R21是氢、经取代或未经取代的C1‑8烷基、经取代或未经取代的C3‑8环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C6‑10芳基;R22是氢、经取代或未经取代的C1‑8烷基,或与R23一起可以形成经取代或未经取代的环;R23是氢、经取代或未经取代的C1‑8烷基,或与R22一起可以形成经取代或未经取代的环;R24是氢、经取代或未经取代的C1‑8烷基、经取代或未经取代的C3‑8环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C6‑10芳基;并且R25是经取代或未经取代的芳香族杂环、或经取代或未经取代的芳香族C6‑10芳基;R26是氢、经取代或未经取代的C1‑8烷基、经取代或未经取代的C3‑8环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C6‑10芳基;R27是氢、经取代或未经取代的C1‑8烷基、经取代或未经取代的C3‑8环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C6‑10芳基;R28是氢、经取代或未经取代的C1‑8烷基、经取代或未经取代的C3‑8环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C6‑10芳基;R29是氢、经取代或未经取代的C1‑8烷基、经取代或未经取代的C3‑8环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C6‑10芳基;前提条件是:所述式I化合物不是以下结构:
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