[发明专利]抑制神经元胞吐的化合物(III)在审

专利信息
申请号: 201380026309.1 申请日: 2013-04-12
公开(公告)号: CN104334156A 公开(公告)日: 2015-02-04
发明(设计)人: A·菲尔勒蒙蒂埃尔;G·费尔南德兹巴勒斯特尔;J·M·加西亚安东;C·卡雷诺塞尔莱马;N·阿尔米尼亚纳多梅内奇;R·德尔加多冈萨雷斯 申请(专利权)人: 路博润高级材料公司
主分类号: A61K8/64 分类号: A61K8/64;C07K7/06
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 于巧玲
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 通式(I)化合物:R1-Wn-Xm-AA1-AA2-AA3-AA4-AA5-AA6-AA7-AA8-AA9-Yp-Zq-R2(I)它们的立体异构体,其混合物和/或它们的化妆上或药学上可接受的盐,它们的制备过程,含有它们的化妆品组合物或药物组合物和它们在医药中的用途,特别是在治疗和/或预防疼痛、炎症、瘙痒、神经的、强迫的和/或神经精神的疾病和/或障碍中的用途和治疗和/或护理皮肤,毛发和/或由神经元胞吐介导的粘膜的过程中的用途。
搜索关键词: 抑制 神经元 化合物 iii
【主权项】:
通式(I)化合物:R1‑Wn‑Xm‑AA1‑AA2‑AA3‑AA4‑AA5‑AA6‑AA7‑AA8‑AA9‑Yp‑Zq‑R2(I)其立体异构体、其混合物和/或其化妆上或药学上可接受的盐,其特征在于:AA1选自下述形成的组:‑Arg‑,‑His‑,‑Lys‑,‑Gln‑,‑Asn‑,‑Glu‑和‑Asp‑;AA2选自下述形成的组:‑Arg‑,‑His‑,‑Lys‑,‑Gln‑,‑Asn‑,‑Glu‑和‑Asp‑;AA3选自下述形成的组:‑Leu‑,‑Ile‑,‑Val‑,‑Met‑,‑MetO‑,‑MetO2‑,‑Glu‑,‑Asp‑,‑Phe‑,‑Trp‑和‑Tyr‑;AA4选自下述形成的组:‑Lys‑,‑His‑,‑Glu‑和‑Asp‑;AA5选自下述形成的组:‑Arg‑,‑His‑,‑Lys‑,‑Gln‑,‑Asn‑,‑Glu‑和‑Asp‑;AA6选自下述形成的组:‑Met‑,‑MetO‑,‑MetO2‑,‑Ile‑,‑Leu‑,‑Val‑,‑His‑,‑Lys‑和‑Arg‑;AA7选自下述形成的组:‑Met‑,‑MetO‑和‑MetO2‑;AA8选自下述形成的组:‑Glu‑,‑Asp‑,‑Gly‑,‑Ala‑和‑Pro‑;AA9选自下述形成的组:‑Gln‑,‑Asn‑或键;W、X、Y、Z是氨基酸并且在它们自身之间是独立地选择的;n、m、p和q在它们自身之间是独立地选择的并且具有0或1的值;n+m+p+q小于或等于2;条件是如果AA1是‑Arg‑,AA2是‑Gln‑,AA3是‑Leu‑,AA4是‑Glu‑,AA5是‑His‑,AA6是‑Val‑和AA9是键,那么AA8选自下述形成的组:‑Glu‑,‑Gly‑,‑Ala‑和‑Pro‑;和条件是如果AA1是‑Lys‑,AA2是‑Arg‑,AA3是‑Phe‑,AA4是‑His‑,AA5是‑Asn‑,AA6是‑Ile‑,AA8是‑Gly‑和AA9是键,那么n+m+p+q等于0;R1选自由下述形成的组:H,衍生自聚乙二醇的聚合物,非环状取代的或未经取代的脂族基团,取代的或未经取代的脂环基,取代的或未经取代的杂环基,取代的或未经取代的杂芳基烷基,取代的或未经取代的芳基,取代的或未经取代的芳烷基和R5‑CO‑,其中R5选自下述形成的组:H,非环状取代的或未经取代的脂族基团,取代的或未经取代的脂环基,取代的或未经取代的芳基,取代的或未经取代的芳烷基,取代的或未经取代的杂环基和取代的或未经取代的杂芳基烷基;R2选自由下述形成的组:‑NR3R4,‑OR3和‑SR3,其中R3和R4独立地选自下述形成的组:H,衍生自聚乙二醇的聚合物,非环状取代的或未经取代的脂族基团,取代的或未经取代的脂环基,取代的或未经取代的杂环基,取代的或未经取代的杂芳基烷基,取代的或未经取代的芳基,和取代的或未经取代的芳烷基;和R1和R2不是α‑氨基酸。
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