[发明专利]1,3,4-噁二唑和1,3,4-噻二唑β-内酰胺酶抑制剂无效
申请号: | 201380028018.6 | 申请日: | 2013-03-29 |
公开(公告)号: | CN104334558A | 公开(公告)日: | 2015-02-04 |
发明(设计)人: | 顾于归;何勇;殷宁;狄伦·C·亚历山大;詹森·B·克罗斯;切斯特·A·梅特卡夫三世;罗伯特·布施 | 申请(专利权)人: | 丘比斯特药物股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/08 | 分类号: | C07D471/08;A61K31/439;A61P31/04 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋;杨生平 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明公开β-内酰胺酶抑制剂化合物(BLI),包括针对A类、C类或D类β-内酰胺酶具有活性的化合物。本发明还公开制造BLI的方法,和所述化合物在制备药物组合物和抗细菌应用中的用途。 | ||
搜索关键词: | 噁二唑 噻二唑 内酰胺 抑制剂 | ||
【主权项】:
一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐:其中X选自O和S;R选自R1选自:a.氢;其中R2选自其中R3、R4和R5中的每一个独立地选自氢、(C1‑C3)‑烷基、氨基烷基、氨基环烷基和羟基烷基,且n选自1、2和3;其中R6是H、(C2‑C3)烷基氨基和d.氨基;其中R7选自H、(C1‑C3)‑未被取代的烷基、氨基‑(C2‑C3)‑烷基、氨基环烷基、羟基烷基、且其中p和q中的每一个独立地选自1和2;和f.CH(R8)CH2NH2其中R8选自氨基和羟基。
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