[发明专利]用于治疗神经变性疾病的螺四氢‑苯并噻吩衍生物

摘要

本发明提供作为BACE抑制剂使用用于治疗神经变性疾病的式(I)化合物。

主权项

式(I)化合物其中X表示选自‑S‑CH2‑、‑SO‑CH2的基团，而Y表示‑CH2‑基团，或者X‑Y一起形成基团‑NR5‑O‑、‑NR5‑CO‑，Q表示噻吩环，L表示单键或基团‑NR5‑CO‑,U表示苯基、吡啶、或嘧啶基团，R1、R2、R3彼此独立地选自H、CN、卤素、Ar、Het、A、OA、SO2A、CO2A、O(CH2)Ar，或R1、R2和R3中的2个连接在一起形成与环U稠合的5至8元环且任选地含有1至3个独立地选自O、N或S的杂原子，Ra、Rb彼此独立地为H、A、Ar、(CH2)Ar、(CH2)Het，R5选自H、A、(CH2)‑Ar，A为含1至6个碳原子的直链或分支的烷基，其中1至6个氢原子可独立地被选自卤素、‑OC1‑C6‑烷基、CN的基团置换，Ar为6元芳香环，其可被1至3个选自A、OA、苯基、吡啶、CN、OH、CO2A的基团取代，Het为4至8元杂环环，其含有1至3个独立地选自O、S、N或CO的杂原子，且任选地被1至3个选自A、OA、苯基、吡啶、CN、OH、CO2A的基团取代，n为0、1或2，以及以所有比例的其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、及其盐。