[发明专利]苯并[c]异噁唑氮杂*溴区结构域抑制剂及其用途

摘要

本发明涉及用做含溴区结构域蛋白质抑制剂的化合物。本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受组合物及使用该组合物治疗各种病症的方法

主权项

一种式(I)化合物：或其药学上可接受的盐，其中：R₁为氢或(C₁‑C₆)烷基；R₂为任选被取代的5‑6员杂芳基；苯基环A任选被取代；且R₄选自(C₁‑C₆)烷基、(C₂‑C₆)烯基及(C₂‑C₆)炔基，其各自可任选被一个或多个选自以下的基团取代：‑C(＝O)OR^a、‑C(＝O)NR^aR^b、‑C(＝O)R^a、‑C(＝NOR^a)R^b、‑C(＝NR^a)NR^bR^a、‑NR^aC(＝O)NR^bR^a、‑NR^aC(＝O)R^b、‑NR^aC(＝NR^b)NR^aR^b、‑NR^aC(＝O)OR^b、‑OC(＝O)NR^aR^b、‑OC(＝O)R^a、‑OC(＝O)OR^a、‑S(O)_0‑3R^a、‑SO₂NR^aR^b、‑NR^aSO₂R^b、‑NR^aSO₂NR^bR^a及‑P(＝O)OR^aOR^b，其中各个R^a及R^b独立地为氢或(C₁‑C₆)烷基；其限制条件为该式I化合物不为2‑(8‑(6‑胺基吡啶‑3‑基)‑1‑甲基‑6‑(4‑(三氟甲基)苯基)‑4H‑苯并[c]异噁唑并[4，5‑e]氮杂‑4‑基)乙酰胺、2‑(8‑(6‑胺基吡啶‑3‑基)‑6‑(4‑氯苯基)‑1‑甲基‑4H‑苯并[c]异噁唑并[4，5‑e]氮杂‑4‑基)乙酰胺或2‑(8‑(6‑胺基吡啶‑3‑基)‑6‑(4‑氟苯基)‑1‑甲基‑4H‑苯并[c]异噁唑并[4，5‑e]氮杂‑4‑基)乙酰胺或其药学上可接受的盐。