[发明专利]用于治疗尤文肉瘤家族肿瘤的方法和组合物

摘要

本发明提供关于EWS-FLI1蛋白抑制剂的化合物、组合物和方法。所述化合物在包括尤文肉瘤家族肿瘤的癌症的治疗中具有实用性。

主权项

一种式I的化合物：或其药学上可接受的盐，式中，R¹选自氢、C_1‑6烷基、一个氨基酸、连接在一起的两个氨基酸、连接在一起的三个氨基酸、R³、R⁴、R⁵、R⁹和R¹⁴各自独立地选自氢、卤素、C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基、‑C(＝O)NH₂、‑NO₂、‑NH₂、‑OH、‑NH(R¹⁵)、‑N(R¹⁵)₂和‑SR¹⁵；R¹⁰、R¹¹、R¹²和R¹³各自独立地选自氢、卤素、C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基、‑C(＝O)NH₂、‑NO₂、‑NH₂、‑OH、‑NH(R¹⁵)、‑N(R¹⁵)₂和‑SR¹⁵；R⁶为C_1‑6二烷基胺；R⁷选自氢和C_1‑6烷基；R⁸和R¹⁵各自独立地为C_1‑6烷基；每个R¹⁶独立地为氢、‑OH或C_1‑6烷氧基；n为从0至4的整数；p为1或3；并且虚线代表可选的双键，其中，所述双键具有选自顺式和反式的构型，条件为R³、R⁴、R⁵、R⁹和R¹⁴中的至少一个选自‑NH(R¹⁵)、‑N(R¹⁵)₂和‑SR¹⁵。