[发明专利]治疗阿尔茨海默病的组合物和方法

摘要

本文公开了GHRH肽拮抗剂的组合物，和治疗阿尔茨海默病和其他神经退行性病症的方法。这种化合物可用于治疗，用于保护神经元细胞免于细胞死亡，并用于提高神经元细胞的存活力。

主权项

一种治疗患有阿尔茨海默病的受试者的方法，所述方法包括给药于所述受试者治疗量的具有SEQ ID NO:1(式I)的氨基酸序列的生长激素释放激素(GHRH)肽拮抗剂：R¹‑Tyr¹‑D‑Arg²‑Asp³‑A⁴‑Ile⁵‑A⁶‑Thr⁷‑A⁸‑Har⁹‑A¹⁰‑A¹¹‑A¹²‑Val¹³‑Leu¹⁴‑A¹⁵‑Gln¹⁶‑A¹⁷‑Ser¹⁸‑Ala¹⁹‑A²⁰‑A²¹‑Leu²²‑Leu²³‑Gln²⁴‑Asp²⁵‑Ile²⁶‑Nle²⁷‑D‑Arg²⁸‑A²⁹‑R²‑R³‑NH₂，其中R¹是PhAc、Nac、Oct、N‑Me‑Aib、Dca、Ac‑Ada、Fer、Ac‑Amc、Me‑NH‑Sub、PhAc‑Ada、Ac‑Ada‑D‑Phe、Ac‑Ada‑Phe、Dca‑Ada、Nac、Nac‑Ada、Ada‑Ada或CH₃(CH₂)₁₀‑CO‑Ada；A⁴是Ala或Me‑Ala；A⁶是Cpa或Phe(F)₅；A⁸是Ala、Pal、Dip或Me‑Ala；A¹⁰是FPa5,Tyr(Alk)其中Alk是Me或Et；A¹¹是His或Arg；A¹²是Lys、Lys(0‑11)、Lys(Me)₂或Orn；A¹⁵是Abu或Orn；A¹⁷是Leu或Glu；A²⁰是Har或His；A²¹是Lys、Lys(Me)₂或Orn；A²⁹是Har、Arg或Agm；R²是β‑Ala、Amc、Apa、Ada、AE₂A、AE₄P、ε‑Lys(α‑NH₂)、Agm或不存在；并且R³是Lys(Oct)、Ahx或不存在。