[发明专利]作为RORc调节剂的芳基磺内酰胺衍生物有效
申请号: | 201380036729.8 | 申请日: | 2013-07-11 |
公开(公告)号: | CN104470917B | 公开(公告)日: | 2017-08-04 |
发明(设计)人: | M·博迪范奈尔;B·法贝尔;S·盖恩斯;A·戈比;O·雷内;D·维赛;S·沃德 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D417/10 | 分类号: | C07D417/10;C07D417/12;C07D417/14;C07D451/14;C07D471/04;C07D471/08;C07D471/10;C07D487/04;C07D487/08;C07D491/10;C07D275/02;C07D498/10;C07 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人: | 沈晓书,黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及式(I)化合物或其可药用盐,其中m、n、p、q、r、A、W、X1、X2、X3、X4、Y、Z、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12如本文所定义的。还公开了制备化合物和使用这些化合物治疗炎性疾病例如关节炎的方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 rorc 调节剂 芳基磺 内酰胺 衍生物 | ||
【主权项】:
式I化合物:或其可药用盐,其中:m是0或1;n是0或1;p是0至3;q是0、1或2;r是1至3;A是:键;‑O‑;‑NH‑;‑NHCO‑;‑CH2NHCO‑;‑CO‑;‑CH2NH‑;‑CH2‑CO‑;W是:‑CRbRc‑;‑O‑;X1、X2、X3是CH;X4是N或CH;Y是:‑O‑;SO2‑;‑CH2;或‑NH;Z是:CH;或N;R1、R2、R7和R8是氢;R3、R4、R5、R6是H或C1‑6烷基;或者R3和R4与它们连接的原子一起可以形成3、4、5元饱和的环,其可以任选包含1或2个选自‑O‑的杂原子;或者R5和R6与它们连接的原子一起可以形成3、4、5元饱和的环,其可以任选包含1或2个选自‑O‑的杂原子;或者R3和R4之一与R5和R6之一以及与它们连接的原子一起可以形成3、4、5元饱和的环,其可以任选包含1或2个选自‑O‑的杂原子;每个R9独立地是:C1‑6烷基;卤素;C1‑6烷氧基;或氰基;R10是:氢;羧基;C1‑6烷基‑羰基;C1‑6烷氧基‑羰基;氧代;羟基;氨基羰基;N‑C1‑6烷基‑氨基羰基;N,N‑二‑C1‑6烷基‑氨基羰基;氰基;羟基‑C1‑6烷基;N‑C1‑6烷氧基‑C1‑6烷基‑氨基羰基;N‑羟基‑C1‑6烷基‑氨基羰基;R11是:氢;羧基;C1‑6烷基‑羰基;C1‑6烷氧基‑羰基;氧代;羟基;氨基羰基;N‑C1‑6烷基‑氨基羰基;N,N‑二‑C1‑6烷基‑氨基羰基;C1‑6烷基‑磺酰基氨基;C1‑6烷基‑磺酰基氨基‑C1‑6烷基;氰基;羟基‑C1‑6烷基;N‑C1‑6烷氧基‑C1‑6烷基‑氨基羰基;N‑羟基‑C1‑6烷基‑氨基羰基;R12是:氢;羧基;C1‑6烷基‑羰基;C1‑6烷氧基‑羰基;氧代;羟基;氨基羰基;N‑C1‑6烷基‑氨基羰基;N,N‑二‑C1‑6烷基‑氨基羰基;氰基;羟基‑C1‑6烷基;N‑C1‑6烷氧基‑C1‑6烷基‑氨基羰基;N‑羟基‑C1‑6烷基‑氨基羰基;或者R10和R11与它们连接的原子一起可以形成4、5、6元饱和的或部分饱和的环,其可以任选包含1或2个选自‑O‑、‑NH‑的杂原子,并且其可以任选被一个或多个Ri取代;Rb、Rc各自独立地是:氢;或C1‑6烷基;Ri是:C1‑6烷基;氧代;羟基;C1‑6烷基‑羰基;氨基‑羰基;羟基‑C1‑6烷基;氰基。
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