[发明专利]作为TNF活性调节剂的咪唑并吡嗪衍生物

摘要

作为人TNFα活性的有效调节剂的一系列咪唑并[1,2‑a]吡嗪衍生物相应在治疗和/或预防不同人体疾病中具有益处，所述疾病包括自身免疫性疾病和炎性病症；神经学和神经变性病症；疼痛和伤害感受性病症；心血管病症症；代谢性病症；眼病；以及肿瘤学病症。

主权项

式(IIB)表示的化合物，或其药学上可接受的盐：其中E表示‑CH₂‑、‑CH(OH)‑、‑CH(OCH₃)‑、‑CH(CH₃)‑或‑C(CH₃)(OH)‑；Q表示‑CH₂‑；Z表示氢；V表示C‑R²²或N；R¹⁵表示卤素或二氟甲氧基；R¹⁶表示氢或卤素；R²¹表示羟基(C_1‑6)烷基、C_1‑6烷氧基或(C_3‑7)杂环烷基氨基；或R²¹表示(C_3‑7)环烷基、(C_3‑7)杂环烷基、(C_4‑9)杂双环烷基或(C_4‑9)螺杂环烷基，这些基团的任意一个可以任选地被一个、两个或三个取代基取代，该取代基独立地选自卤素、C_1‑6烷基、羟基、C_1‑6烷氧基、C_1‑6烷基磺酰基、氧代、羧基、羧基(C_1‑6)烷基、C_2‑6烷氧基羰基、四唑基(C_1‑6)烷基和氨基羰基(C_1‑6)烷基；R²²表示氢或氰基；且R²³表示氢或C_1‑6烷基。