[发明专利]抑制KRAS基因表达的RNAi医药组合物在审
| 申请号： | 201380037777.9 | 申请日： | 2013-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN104471062A | 公开（公告）日： | 2015-03-25 |
| 发明（设计）人： | 直井智幸;洼山刚之;榎园淳一;石井俊彦;德永昌浩;畑中剑太朗 | 申请（专利权）人： | 协和发酵麒麟株式会社;戴瑟纳制药公司 |
| 主分类号： | C12N15/09 | 分类号： | C12N15/09 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 杨宏军;牛蔚然 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： |
本发明提供一种抑制KRAS基因表达的组合物等，其含有脂质粒子，所述脂质粒子含有作为药物的双链核酸和式(I)表示的阳离子性脂质，所述双链核酸中，反义链具有与序列号1～3中任一的KRAS基因的mRNA的连续至少19个碱基的序列互补的碱基序列；式(I)中，R1及R2相同或不同，为碳原子数为12～24的直链状或支链状的烷基、链烯基或炔基，L1及L2相同或不同，为-CO-O-或-O-CO-，a及b相同或不同，为1～3，R3为氢原子、碳原子数为1～6的烷基或碳原子数为3～6的链烯基。 |
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| 搜索关键词： | 抑制 kras 基因 表达 rnai 医药 组合 | ||
【主权项】：
一种组合物，其含有下述脂质粒子，所述脂质粒子含有：作为药物的双链核酸，所述双链核酸具有有义链及反义链，该有义链和该反义链具有至少25个碱基对，该反义链具有与序列号1～3中任一的KRAS基因的mRNA的连续至少19个碱基的序列互补的碱基序列，具有最长为35个核苷酸的长度；和式(I)表示的阳离子性脂质，![]()
式(I)中，R1及R2相同或不同，为碳原子数为12～24的直链状或支链状的烷基、链烯基或炔基，L1及L2相同或不同，为‑CO‑O‑或‑O‑CO‑，a及b相同或不同，为1～3，R3为氢原子、碳原子数为1～6的烷基或碳原子数为3～6的链烯基。
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