[发明专利]用于制造羟基化的环戊基嘧啶化合物的方法

摘要

本发明提供用于制备式I的化合物和其盐的方法，其中R1如本文所定义，以及所述式的化合物和中间体。

主权项

1.一种用于形成式I的化合物的方法，其包括将式III的化合物或其盐与镁或锂金属化剂接触：以形成式I的化合物或其盐，其中：R1是氢或氨基保护基；R2是–CN、–COORa或–CONRaRb；R3是溴或碘；Ra和Rb独立地是氢、‑ORc、取代的或未被取代的C1‑12烷基、取代的或未被取代的C2‑12烯基、取代的或未被取代的C2‑12炔基、取代的或未被取代的C3‑8环烷基、取代的或未被取代的苯基或取代的或未被取代的3至12元杂环基；或Ra和Rb连同其所连接的原子一起形成3‑7元杂环基；并且Rc独立地是氢或任选取代的C1‑12烷基；其中所述取代基为卤素、羟基、氧基、氰基、硝基、氨基、C1‑12烷基氨基、二C1‑12烷基氨基、C1‑12烷基、C2‑12烯基、C2‑12炔基、C3‑8环烷基、烷氧基、硫代C1‑12烷基、卤C1‑12烷基、羟C1‑12烷基、氨基C1‑12烷基、C6‑20芳基、5至10元杂芳基、3至12元杂环、—NReRf、—NReC(═O)Rf、—NReC(═O)NReRf、—NReC(═O)ORf—NReSO2Rf、—ORe、—C(═O)Re—C(═O)ORe、—C(═O)NReRf、—OC(═O)NReRf、—SRe、—SORe、—S(═O)2Re、—OS(═O)2Re或—S(═O)2ORe，其中Re与Rf是相同或不同的并且独立地是氢、C1‑12烷基、C2‑12烯基、C2‑12炔基、C3‑8环烷基、C6‑20芳基、5至10元杂芳基和3至12元杂环。