[发明专利]作为激酶抑制剂的取代的吡咯类活性剂在审
申请号: | 201380040898.9 | 申请日: | 2013-07-24 |
公开(公告)号: | CN104507923A | 公开(公告)日: | 2015-04-08 |
发明(设计)人: | M·G·布拉斯卡;S·宾迪;M·卡尔达雷利;M·内斯;S·C·奥兰纽斯;A·潘泽利 | 申请(专利权)人: | 内尔维阿诺医学科学有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D473/00;C07D487/04;A61P35/00;A61K31/4355;A61K31/52;A61K31/519;A61K31/53;A61K31/40 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人: | 崔锡强 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | 本发明涉及取代的吡咯化合物,其调节蛋白激酶活性,且因此可用于治疗由失调的蛋白激酶活性、特别是JAK家族激酶引起的疾病。本发明还提供了这些化合物的制备方法、包含这些化合物的药物组合物和使用包含所述化合物的药物组合物治疗疾病的方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 取代 吡咯 活性剂 | ||
【主权项】:
式(I)的化合物或其可药用盐:其中:环W是吡咯;R1是任选地被取代的芳基或杂芳基;R2是CN或CONR6R7,其中R6和R7独立地是氢或任选地被取代的基团,所述基团选自直链或支链的C1‑C6烷基、直链或支链的C2‑C6烯基、直链或支链的C2‑C6炔基、C3‑C7环烷基、环烷基‑烷基、芳基、芳基‑烷基、杂芳基、杂芳基‑烷基、杂环基和杂环基‑烷基,或R6和R7与它们所连接的氮原子一起可形成任选地被取代的5至7元的杂环基,其任选地包含一个另外的选自N、O和S的杂原子;R3是氢、卤代或任选地被取代的基团,所述基团选自直链或支链的C1‑C6烷基、C3‑C7环烷基、环烷基‑烷基、杂环基和杂环基‑烷基;R4是任选地被取代的杂芳基,其选自其中:R8是氢或任选地被取代的基团,所述基团选自直链或支链的C1‑C6烷基、直链或支链的C2‑C6烯基、直链或支链的C2‑C6炔基、C3‑C7环烷基、环烷基‑烷基、芳基、芳基‑烷基、杂芳基、杂芳基‑烷基、杂环基和杂环基‑烷基、COR9、CONR10R11和SO2R12,其中:R9是任选地被取代的基团,所述基团选自直链或支链的C1‑C6烷基、直链或支链的C2‑C6烯基、直链或支链的C2‑C6炔基、C3‑C7环烷基、环烷基‑烷基、芳基、芳基‑烷基、杂芳基、杂芳基‑烷基、杂环基和杂环基‑烷基;R10和R11独立地是氢或任选地被取代的基团,所述基团选自直链或支链的C1‑C6烷基、直链或支链的C2‑C6烯基、直链或支链的C2‑C6炔基、C3‑C7环烷基、环烷基‑烷基、芳基、芳基‑烷基、杂芳基、杂芳基‑烷基、杂环基和杂环基‑烷基,或者R10和R11与它们所连接的氮原子一起可形成任选地被取代的5至7元的杂环基,其任选地包含一个另外的选自N、O和S的杂原子;R12是任选地被取代的基团,所述基团选自直链或支链的C1‑C6烷基、直链或支链的C2‑C6烯基、直链或支链的C2‑C6炔基、C3‑C7环烷基、环烷基‑烷基、芳基、芳基‑烷基、杂芳基、杂芳基‑烷基、杂环基和杂环基‑烷基;R5是氢、卤代或任选地被取代的基团,所述基团选自直链或支链的C1‑C6烷基、C3‑C7环烷基、环烷基‑烷基、杂环基和杂环基‑烷基。
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