[发明专利]用作布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的杂芳族化合物有效
申请号: | 201380041869.4 | 申请日: | 2013-08-08 |
公开(公告)号: | CN104603124B | 公开(公告)日: | 2018-04-17 |
发明(设计)人: | J·M·本茨恩;A·K·贝里;T·博萨纳克;M·J·伯克;D·T·蒂萨尔沃;J·C·霍兰;梁爽;毛灿;毛望;沈悦;F·索利曼扎德;R·M·津德尔 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D231/38;C07D401/04;C07D401/06;C07D403/02;C07D403/06;C07D417/02;C07D417/04;C07D417/06;C07D277/56;C07 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涵盖式(I)化合物,其中基团A、Cy、X1和Y在本文中定义,其适于治疗选自以下的疾病类风湿性关节炎,系统性红斑狼疮,硬皮病,哮喘,过敏性鼻炎,过敏性湿疹,B细胞淋巴瘤,多发性硬化,幼年型类风湿性关节炎,幼年型特发性关节炎,炎性肠病,移植物抗宿主病,牛皮癣关节炎,强直性脊柱炎和葡萄膜炎。 | ||
搜索关键词: | 用作 布鲁顿 酪氨酸 激酶 btk 抑制剂 杂芳族 化合物 | ||
【主权项】:
式(I)化合物其中A环为:R1为N(R3)2或氢;Cy为苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基或吡唑基,其各自被R2取代且任选被F、Cl、C1‑4烷基或C1‑4烷氧基取代;R2选自:L‑Ar和C1‑3烷氧基,其中各Ar和C1‑3烷氧基任选被F、Cl、卤代C1‑4烷基、C1‑4烷基、R3‑S(O)2‑、‑CN、‑C(O)‑NH(R3)或C1‑3烷氧基取代;L是选自以下的连接基:化学键、O、>C(O)、‑CH2‑、‑O‑CH2‑、‑NH‑、‑NH‑CH2‑、‑CH2‑NH‑、‑C(O)‑NH‑CH2‑、‑NH‑C(O)‑NH‑和‑N(R3)‑S(O)m‑;Ar为苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、苯并唑基、吲哚基、异吲哚基、苯并呋喃基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、C3‑6环烷基或C3‑6杂环烷基;X1是化学键;各m独立为0‑2;各R3独立选自氢或C1‑4烷基;Y选自:螺环,其选自R4为其中R5不能是氢,各R4任选被卤代;各R5独立选自氢、C1‑3烷基、卤代C1‑3烷基、C1‑3烷基C1‑3烷氧基、‑CH2‑杂环和杂环,各杂环任选被F、Cl、OH和CH3‑S(O)2‑取代,且各杂环选自吡咯烷基、哌啶基、吗啉基和1,4‑氧氮杂环庚烷,上述对于Cy、R1‑R5、X1和Y定义的各基团在可能时可被部分或完全卤代;或其药学上可接受的盐。
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