[发明专利]抗真菌抗生素两性霉素B的N-取代第二代衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201380042027.0 | 申请日： | 2013-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN104520309B | 公开（公告）日： | 2018-05-04 |
| 发明（设计）人： | 爱德华·博罗夫斯基;纳塔利娅·萨莱夫斯卡;乔安娜·博罗斯马耶夫斯卡;玛丽亚·米莱夫斯卡;马尔戈尔热塔·维索茨卡;斯拉沃米尔·米莱夫斯基;伊莎贝拉·查博夫斯卡;米哈尔·扎比斯 | 申请（专利权）人： | 布里特股份公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;A61K31/7048;A61P31/04;A61P31/10 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司11240 | 代理人： | 余刚,张英 |
| 地址： | 波兰格*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了抗真菌抗生素两性霉素B的半合成N‑取代衍生物，以及水溶性盐和复合物、药物组合物，以及包含该衍生物的植物和机体治疗产品和它们作为抗真菌抗生素的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 真菌 抗生素 两性 霉素 取代 第二代 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种以下式1a的化合物，或者其盐：其中，R1是：a)结构的硫脲基残基；其中，R5是‑W‑Z，其中，W是可选取代的烷基连接基或键；以及Z是可选取代的芳基、杂芳基或含氮杂环脂族基或者NR*2、NH2、NHR*，其中，R*是可选取代的脂族基、可选取代的碳环或杂环部分，或者两个R*与它们连接的氮原子一起形成可选取代的杂环，其中，Z是未取代的或者被一个或多个烷基或卤素取代的；或b)用选自可选取代的碳环或杂环、支链C3‑6烷基或二乙基氨基中的一个或多个取代基取代的苯甲基；R2是氢原子、未取代的非支链烷基或取代的烷基，或如对R1限定的取代基；以及R3是羟基基团、烷氧基基团或者‑NR14‑(C1‑C6烷基)‑NR15R16，其中，R14是氢原子或甲基，R15和R16独立地选自氢或可选取代的脂族基。
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