[发明专利]端锚聚合酶的吡唑并嘧啶酮和吡唑并吡啶酮抑制剂

摘要

本发明提供了式(I)化合物或其可药用盐，其中Q、R1和R2如说明书所定义。该式I化合物用于治疗癌症。

主权项

式(I)的化合物或其可药用盐：其中Q和X在每次出现时独立地为N或CH；R1选自氢、C1‑6烷基、C1‑6羟基烷基、C1‑6‑二羟基烷基、1,1‑二氧代硫杂环己烷‑4‑基或四氢吡喃‑4‑基；R2为Y选自CR4R5或NR4，其中R5为氢、C1‑6烷基、‑OH或‑CN；R3选自(i)氢、(ii)C1‑6烷基、(iii)C1‑6卤代烷基、(iv)卤素、(v)C1‑6烷氧基、(vi)S(O)2R3a，其中R3a为C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C1‑3烷基‑C3‑6环烷基或NH2或(vii)CONR3bR3c，其中R3b和R3c独立地为氢、C1‑3烷基，或R3b和R3c与它们所连接的氮一起形成环胺R4选自：(i)氢,(ii)C1‑6烷基,(iii)任选被羟基取代的C1‑6卤代烷基，(iv)C3‑7环烷基，(v)C3‑7环烷基‑C1‑3烷基，(vi)C5‑10双环烷基，其中各R6独立地选自：(a)C1‑6烷基,(b)任选被羟基取代的C1‑6卤代烷基,(c)C1‑6羟基烷基,(d)C1‑6‑二羟基烷基,(e)C1‑3烷氧基‑C1‑3烷基,(f)C3‑7环烷基,(g)C1‑6酰基,(h)卤素,(i)氰基,(j)NO2,(k)羧基,(l)C1‑6烷氧基羰基,(m)CO NR4bR4c，其中R4b和R4c独立地为氢、C1‑6烷基，或R4b和R4c与它们所连接的氮原子一起为环胺,(n)‑S(O)2R4a，其中R4a为C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C1‑3烷基‑C3‑6环烷基或NH2，(o)NR4bR4c,其中R4b和R4c独立地为C1‑6烷基或氢,(p)OR4d，其中R4d选自(i)氢、(ii)C1‑6烷基、(iii)C1‑3烷氧基‑C1‑3烷基、(iv)C1‑6羟基烷基，所述羟基烷基进一步任选经卤素取代、(v)C1‑6二羟基烷基，(vi)(亚烷基)2‑6NR4eR4f，其中R4e和R4f独立地为氢或C1‑6烷基，或R4e和R4f与它们所连接的氮一起形成环胺，所述环胺任选含有选自NR4g、O或S(O)0‑2的另一个杂原子，其中R4g为氢或C1‑3烷基，(vii)氧杂环丁烷基，(viii)四氢吡喃基，(ix)1,1‑二氧代硫杂环己烷基，(x)(1‑氧代硫杂环丁烷‑3‑基)甲基和(xi)(亚烷基)2‑6OR4h，其中R4h为C(O)CH(NH2)R4i，其中R4i为C1‑6烷基或P(＝O)(OH)2；(q)杂环基‑C1‑3烷基，其中所述杂环为哌啶、吗啉、哌嗪或4‑甲基‑哌嗪；(r)1H‑四唑‑5‑基，和(s)1,1‑二氧代硫杂环戊烷‑3‑基；(viii)杂芳基(ix)杂芳基‑C1‑3烷基(x)杂环基；(xi)杂环基C1‑3烷基；(xii)‑S(O)2R4a，其中R4a为C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C1‑3烷基‑C3‑6环烷基或NH2；(xiii)1,1‑二氧代硫杂环戊烷‑3‑基；以及其中：各所述环烷基任选被一个至三个羟基或C1‑3烷氧基‑C1‑6烷氧基取代；各所述杂芳基任选进一步被C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑3羟基烷基、C1‑6卤代烷基、卤素、CN、吡嗪基或C1‑6烷基磺酰基取代；各所述杂环选自四氢吡喃‑4‑基、四氢呋喃‑2‑基、氧杂环丁烷‑3‑基、1,1‑二氧代‑四氢噻吩基、1,1‑二氧代硫杂环戊烷‑3‑基、1‑Boc‑哌啶基、哌啶‑4‑基、1‑甲基‑哌啶‑4‑基、1‑Boc‑哌嗪‑4‑基；1‑甲基‑哌嗪‑4‑基或哌嗪‑4‑基。