[发明专利]制备(2Z,5Z)‑5‑(3‑氯‑4‑((R)‑2,3‑二羟基丙氧基)苯亚甲基)‑2‑(丙亚氨基)‑3‑(邻甲苯基)噻唑烷‑4‑酮的方法及在该方法中所用的中间产物

摘要

本发明关于一种制备(2Z,5Z)‑5‑(3‑氯‑4‑((R)‑2,3‑二羟基丙氧基)苯亚甲基)‑2‑(丙亚氨基)‑3‑(邻甲苯基)噻唑啶‑4‑酮的新颖方法及在该方法中所用的新颖中间产物(R)‑3‑氯‑4‑(2,3‑二羟基丙氧基)‑苯甲醛。(2Z,5Z)‑5‑(3‑氯‑4‑((R)‑2,3‑二羟基丙氧基)苯亚甲基)‑2‑(丙亚氨基)‑3‑(邻甲苯基)噻唑啶‑4‑酮叙述于WO2005/054215中，其充当免疫抑制剂。本发明进一步还关于一种制备(R)‑3‑氯‑4‑(2,3‑二羟基丙氧基)‑苯甲醛的新颖方法。

主权项

一种制备(R)‑3‑氯‑4‑(2,3‑二羟基丙氧基)‑苯甲醛(1)的方法，该方法包括使3‑氯‑4‑羟基苯甲醛与(R)‑3‑氯‑1,2‑丙二醇反应，以及通过结晶分离所述获得的(R)‑3‑氯‑4‑(2,3‑二羟基丙氧基)‑苯甲醛。