[发明专利]哌啶基吡唑并吡啶衍生物无效

专利信息
申请号: 201380043286.5 申请日: 2013-06-13
公开(公告)号: CN104781257A 公开(公告)日: 2015-07-15
发明(设计)人: 小林英树;大川信幸;高野大介;洼田秀树;斧田敏雄;金子俊雄;荒井雅巳;寺坂直生 申请(专利权)人: 第一三共株式会社
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4545;A61K31/4709;A61K31/497;A61K31/501;A61K31/506;A61P3/06;A61P9/10;A61P13/12;A61P43/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 赵胜宝;万雪松
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 通式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐,具有优良的LCAT-激活效果,并且可用作动脉硬化、动脉硬化性心脏病、冠心病(包括心力衰竭、心肌梗塞、心绞痛、心脏局部缺血、心血管障碍和由血管生成引起的再狭窄)、脑血管疾病(包括中风和脑梗塞)、外周血管疾病(包括糖尿病性血管并发症)、脂血异常、低-HDL-胆固醇血症或肾病的治疗剂或预防剂的活性成分,特别是抗动脉硬化剂的活性成分,其中R为任选取代的芳基或任选取代的杂芳基。
搜索关键词: 哌啶 吡唑 吡啶 衍生物
【主权项】:
 通式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐:[式1]其中R表示任选取代的芳基(所述取代基为1‑3个选自以下的相同或不同的基团:卤素原子、C1‑6烷基、C3‑7环烷基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基、C1‑6烷氧基、C3‑7环烷氧基、苯基、C2‑7烷氧基羰基、苄氧基羰基、二(C1‑6烷基)氨基羰基和二(C1‑6烷基)氨基)或任选取代的杂芳基(所述杂芳基为任选与苯环进一步稠合的5元环或6元环;在所述杂芳基的环上的杂原子为1个或2个氮原子,并且所述环任选还含有一个氮原子、氧原子或硫原子;所述取代基为1个或2个选自以下的相同或不同的基团:卤素原子、C1‑6烷基、C3‑7环烷基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基、C1‑6烷氧基、C3‑7环烷氧基、苯基、C2‑7烷氧基羰基、苄氧基羰基、二(C1‑6烷基)氨基羰基和二(C1‑6烷基)氨基;和所述杂芳基任选被一个任选取代的杂芳基进一步取代(所述杂芳基为任选与苯环进一步稠合的5元环或6元环;在所述杂芳基的环上的杂原子为1个或2个氮原子,并且所述环任选还含有一个氮原子、氧原子或硫原子;和所述取代基为1个或2个选自以下的相同或不同的基团:卤素原子、C1‑6烷基、三氟甲基、氰基和C1‑6烷氧基))。
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