[发明专利]作为β-淀粉样蛋白抑制剂的吲哚-酰胺化合物在审
申请号: | 201380048295.3 | 申请日: | 2013-10-15 |
公开(公告)号: | CN104640853A | 公开(公告)日: | 2015-05-20 |
发明(设计)人: | 卡尔海因茨·博伊曼;亚历山大·弗洛尔;西内塞·若利多;亨纳·努斯特;托马斯·吕贝斯;马蒂亚斯·内特科文 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D405/14;C07D401/04;C07D401/06;C07D403/06;C07D405/04;A61K31/404;A61K31/454;C07D403/04;A61K31/497;A61P25/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明提供式(I)的化合物以及其药用盐和酯,其中Z、R1、R2和R3如本文中所述。本发明还涉及式(I)的化合物的制备,包含它们的药物组合物及它们作为用于治疗阿尔茨海默病的药物的用途。 | ||
搜索关键词: | 作为 淀粉 蛋白 抑制剂 吲哚 化合物 | ||
【主权项】:
式(I)的化合物:其中Z是键、亚烷基或亚烯基,其中亚烷基和亚烯基任选地被一个、两个或三个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、氰基、羟基和烷氧基的名单;R1是芳基或杂芳基,其中各自任选地被一个、两个或三个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基和卤代烷氧基的名单;R2是氢、烷基、卤代烷基、氰基烷基或羟基烷基;R3是饱和的或部分不饱和的杂环烷基,其被一个、两个、三个或四个R4取代;R4是氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、羟基、烷氧基、氧代、‑C(O)‑R5、或‑S(O)2‑R6;其中烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基和烷氧基任选地被一个、两个或三个R7取代;R5是氢、烷基、卤代烷基、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、环烷基、芳基、羟基或烷氧基;R6是氢、烷基、卤代烷基、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、环烷基、芳基、卤代芳基、杂芳基或烷基杂芳基;R7是卤素、卤代烷基、氰基、羟基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基或‑C(O)O‑烷基;及其药用盐和酯。
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