[发明专利]LFA-1抑制剂及其多晶型物有效
申请号: | 201380048592.8 | 申请日: | 2013-07-25 |
公开(公告)号: | CN104797574B | 公开(公告)日: | 2019-11-22 |
发明(设计)人: | J.R.泽勒;S.文卡特拉曼;E.C.A.布罗特;S.伊耶;M.霍尔 | 申请(专利权)人: | 原生质生物科学股份有限公司 |
主分类号: | C07D405/00 | 分类号: | C07D405/00;C07D405/02;C07D405/10 |
代理公司: | 11105 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 曹立莉<国际申请>=PCT/US2013 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明公开了化合物的制备和纯化方法、其中间体、其多晶型物以及相关的化合物。本申请还公开了所述化合物的制剂及其在治疗LFA‑1介导的疾病中的用途。 |
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搜索关键词: | lfa 抑制剂 及其 多晶 | ||
【主权项】:
1.一种合成式I化合物或其盐的方法,式I化合物为:/n /n所述方法包括以下步骤:/na)在双相条件下用碱进行式AA的水解:/n /n其中R为含碳基团或含甲硅烷基的基团;和/nb)分离出所述式I化合物或其盐,/n其中,所述双相条件包括丙酮水溶液;/n所述方法进一步包含相转移催化剂,该相转移催化剂为季铵盐。/n
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