[发明专利]三取代吡啶并[3,2-d]嘧啶及其制备方法和治疗用途在审

专利信息
申请号: 201380049835.X 申请日: 2013-08-16
公开(公告)号: CN104718203A 公开(公告)日: 2015-06-17
发明(设计)人: 西尔万·鲁捷;海伦·伯纳黛特;弗雷德里克·比朗;玛丽-奥德·伊尔贝勒;蒂博·索拉特;杰哈·吉约梅 申请(专利权)人: 国家科学研究中心;奥尔良大学
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;A61K31/506
代理公司: 上海思微知识产权代理事务所(普通合伙) 31237 代理人: 钟晶
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要: 发明涉及以下通式(I)的化合物,其中,R1尤为-NRaRb基团,Ra和Rb与键合于其上的氮原子共同形成一包括5~30个原子的杂环,R2尤为包括5~30个原子的芳基,R3尤为包括1~20个碳原子的烯基。
搜索关键词: 取代 吡啶 嘧啶 及其 制备 方法 治疗 用途
【主权项】:
一种以下通式(I)的化合物:其中:‑R1选自:·包括5~30个原子的可被选择性取代的(杂)芳基,或·‑NRaRb基团,其中,Ra和Rb与键合于其上的氮原子共同形成一包括5~30个原子的杂环,所述杂环可选择性地包括SO2自由基或者选自氮、氧或硫的另一个杂原子,所述杂环可被选择性取代;‑R2选自:·选自氟、溴和碘的卤素原子,·包括5~30个碳原子的可被选择性取代的芳基,或·‑NR'aR'b基团,其中,R'a和R'b与键合于其上的氮原子共同形成一包括5~30个原子的杂环,所述杂环可选择性地包括SO2自由基或者选自氮、氧或硫的另一个杂原子,所述杂环可被选择性取代;以及‑R3选自:·选自氟、氯和碘的卤素原子,·包括1~20个碳原子的可被选择性取代的烯基;·‑C(O)Rc基团,其中,Rc选自氢原子或包括1~10个碳原子的可被选择性取代的烷基,·‑C(O)OR'c基团,其中,R'c选自氢原子或包括1~10个碳原子的可被选择性取代的烷基,·‑C(Re)=N‑(ORd)基团,其中,Rd和Re独立选自氢原子或包括1~10个碳原子的烷基,·包括3~20个原子的可被选择性取代的杂环烷基,或·包括1~20个碳原子的可选择性地被至少一个取代基取代的烷基;且满足条件:R1和R2中的至少一个为对应的‑NRaRb或‑NR'aR'b基团,及其药学上可接受的盐,水合物或多态晶体结构,外消旋盐,非对映立体异构体或对映异构体。
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