[发明专利]苯甲酰胺有效
| 申请号： | 201380052671.6 | 申请日： | 2013-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN104884445B | 公开（公告）日： | 2018-06-19 |
| 发明（设计）人： | J.P.基布恩;L.K.拉斯穆森;M·杰森;E·M·埃德曼基;陈斌;姜瑜;A·T·霍珀 | 申请（专利权）人： | H．隆德贝克有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/04 | 分类号： | C07D309/04;C07D231/12;C07D233/64;C07D401/06;C07D403/04;C07D403/06;C07D237/08;C07D405/04;C07D239/26;C07C233/66;C07C233/73;C07C233/78;C07 |
| 代理公司： | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人： | 张福根;吴小瑛 |
| 地址： | 丹麦哥*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： |
本发明涉及具有化学式I的化合物，其中R1至R5是如在权利要求1中所定义，其药物组合物以及所述化合物用于在与P2X7受体活性相关的疾病的治疗中使用。 |
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| 搜索关键词： | 药物组合物 苯甲酰胺 疾病 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种具有化学式I的化合物在制备用于抑制P2X7受体的药物中的用途![]()
其中R1是嘧啶基，任选地被一个或多个C1‑6烷基、卤素、羟基、C1‑6羟基烷基、C1‑4氟烷基、C3‑6环烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4氟烷氧基、氰基或‑SO2R8取代；其中R2是任选地被一个或多个R9取代的C3‑6环烷基、C3‑6环杂烷基、C1‑4氟烷基、C1‑4氟烷氧基、C1‑4烷氧基、C1‑6烯基、C1‑6炔基、6元杂芳基、苯基或C1‑4烷基；其中R3是氢、氟、C1‑4烷基或C1‑4氟烷基；或其中R2和R3与它们附接至其上的碳相结合而形成环己基、四氢吡喃基、哌嗪基、哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、吡咯基、咪唑基、氮杂环丁基、高吗啉基、高哌啶基或高哌嗪基，各自任选地被一个或多个C1‑6烷基、C1‑6烯基、C3‑6‑环烷基、C1‑6烷氧基、氧、‑NR6R7或氟取代；其中R4是卤素、C1‑4氟烷基、氰基、环丙基、C1‑4烷基氧基、C1‑4氟烷基氧基、‑SO2R8、‑NR6R7或C1‑6烷基；其中R5是卤素、C1‑6烷基、C1‑4氟烷基、氰基、‑SO2R8、‑NR6R7、C1‑6烷氧基、C1‑4氟烷氧基或C3‑6‑环烷基；其中R6和R7彼此独立地是氢或C1‑6烷基；其中R8是C1‑6烷基、C3‑6环烷基或C1‑4氟烷基；其中R9是任选地被一个或多个C1‑6烷基、卤素、羟基、C1‑4氟烷基、C3‑6环烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4氟烷氧基或氰基取代的C1‑6烷基、C3‑6环烷基、‑NR10R11、C1‑4氟烷基或3至7元杂环基；其中R10和R11彼此独立地是氢或C1‑6烷基；或其中R10和R11与它们附接至其上的氮相结合而形成哌嗪基、哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、氮杂环丁基、高吗啉基、高哌啶基或高哌嗪基，各自任选地被一个或多个C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、氧或氟取代；并且其中n是0‑3；或其药学上可接受的盐。
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