[发明专利]作为RORγT抑制剂的N-烷基化吲哚和吲唑化合物及其用途无效

专利信息
申请号: 201380053436.0 申请日: 2013-08-14
公开(公告)号: CN104822377A 公开(公告)日: 2015-08-05
发明(设计)人: K·J·巴尔;C·比恩斯托克;J·麦克莱恩;H·张;R·T·贝尔西斯;N·安东尼;B·拉波因特;N·夏梅塔 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: A61K31/416 分类号: A61K31/416
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及式I的化合物及其药用盐或溶剂化物。所述化合物可用于治疗RORγT介导的疾病或病症。
搜索关键词: 作为 ror 抑制剂 烷基化 吲哚 化合物 及其 用途
【主权项】:
式I的化合物或其药用盐或溶剂化物,其中:Y为CH、N或CRa;n=0、1、2、3或4;A4为CR4或N,A5为CR5或N,A6为CR6或N,A7为CR7或N,条件是A4‑A7中的不多于两个可为N;Ra为(C1‑4)烷基;R1为(i)(C3‑12)碳环基;或(ii)4‑至12‑元杂环基,(i)和(ii)均任选取代有一个、两个、三个、四个或五个R8;R2为羟基羰基、羟基羰基(C1‑10)烷基、(C1‑10)烷基磺酰氧基氨基羰基或氨基甲酰基;R3为氢、卤素、氰基、硝基、羟基、(C1‑3)烷基C(O)O‑、(C1‑4)烷基或(C1‑4)烷氧基,其中(C1‑4)烷基和(C1‑4)烷氧基任选取代有一个或更多个卤素;R4、R5、R6和R7独立为H、卤素、氨基、氰基、羟基、(C1‑3)烷氧基、(C1‑4)烷基、(C0‑10)烷基)氨基羰基、(二)(C1‑6)烷基氨基羰基或氨基(C1‑4)烷基,其中(C1‑3)烷氧基、(C1‑4)烷基、(C0‑10)烷基)氨基羰基、(二)(C1‑6)烷基氨基羰基和氨基(C1‑4)烷基任选取代有一个或更多个卤素、羟基或(C1‑3)烷氧基;或具有式的基团,其任选取代有一个或更多个下述基团:(C1‑10)烷基、卤素、氨基、氰基、羟基、(C1‑3)烷氧基,且其中m为1、2、3或4;R8为卤素、氰基、氨基、硝基、羟基、H2NC(O)‑、(C1‑3)烷氧基羰基、(二)(C1‑6)烷基氨基羰基、(C1‑4)烷基、(C3‑7)环烷基、(C3‑5)杂环烷基、(C3‑5)杂芳基或(C1‑3)烷氧基,其中(C1‑3)烷氧基羰基、(二)(C1‑6)烷基氨基羰基、(C1‑4)烷基、(C3‑7)环烷基和(C1‑3)烷氧基任选取代有羟基或一个、两个或三个卤素;且R9为氢或(C1‑4)烷基。
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