[发明专利]肽-树枝状聚合物结合物及其用途

摘要

本发明涉及结合至多种靶向肽和一种或多种治疗剂、诊断剂或显像剂的、用于将这些试剂递送穿过血-脑屏障并且进入某些细胞类型的树枝状聚合物，该细胞类型包括表达LRP-1受体的细胞。还描述的是制造包含结合至靶向肽和治疗剂、诊断剂或显像剂的树枝状聚合物的化合物的方法。

主权项

一种包含下式的化合物：其中，D是第一试剂；X_核心是具有p个分枝的树枝状聚合物的核心部分，其中，p是1至12的整数；X_分枝是所述树枝状聚合物的分枝部分，其中，每个X_分枝连接至X_核心的分枝或连接至另一个X_分枝的分枝，并且其中，每个X_分枝具有b个分枝，并且其中，b是2至8的整数；l是所述树枝状聚合物的X_分枝分枝的连续的层的个数，并且是2至10的整数；X_n^th是所述树枝状聚合物的n个表面分枝中的一个，并且连接至X_分枝部分的b个分枝，其中，n＝p(b)^l，并且其中，n为≤512；A_m是连接至X_n^th的靶向肽，并且包含与选自由SEQ ID NO:1‑105和107‑117组成的组的序列基本同一的氨基酸序列，或其功能性片段；m是≤n的正整数；D’是可选存在的第二试剂，并且或连接至一个或多个A_m或代替一个或多个A_m并且直接连接至一个或多个X_n^th，其中，所述化合物中的D’的个数为≤n；并且所述树枝状聚合物的分子量为≤500千道尔顿，所述分子量不包括D、D’和A_m。