[发明专利]作为选择性PARP-1抑制剂的4-甲酰氨基-异二氢吲哚酮衍生物有效
申请号: | 201380055668.X | 申请日: | 2013-10-23 |
公开(公告)号: | CN104768948B | 公开(公告)日: | 2018-11-27 |
发明(设计)人: | G·M·E·帕佩奥;M·Y·卡萨维恩;P·奥希尼;A·斯科拉罗 | 申请(专利权)人: | 内尔维阿诺医学科学有限公司 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D413/14;C07D403/02;C07D403/04;C07D403/14;C07D405/04;C07D407/14;C07D409/14;C07D413/06;C07D209/46;A61K31/4035;A61K31/454;A6 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | 本发明提供了取代的4‑甲酰氨基‑异二氢吲哚酮衍生物,其相对于聚(ADP‑核糖)聚合酶PARP‑2选择性抑制聚(ADP‑核糖)聚合酶PARP‑1的活性。本发明的化合物因此用于治疗疾病,例如癌症、心血管疾病、中枢神经系统损伤和不同形式的炎症。本发明还提供制备这些化合物的方法、包含这些化合物的药物组合物和使用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 选择性 parp 抑制剂 氨基 异二氢 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物:或其药学上可接受的盐,其中:R是氢或氟;且n、m、R1和R2具有如下含义:a)n是0且m是0或1;R1是哌啶基;且R2是环丙基或环己基;或c)n是2或3且m是0;R1是4‑至6‑元杂环基、芳基或杂芳基,它们各自任选地进一步被一个或多个直链或支链(C1‑C6)‑烷基取代;且R2不存在;或当R是氢时,n是0且m是1;R1是哌啶基;且R2是吡咯或吡啶基。
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