[发明专利]药物-蛋白质缀合物在审
| 申请号： | 201380055945.7 | 申请日： | 2013-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN104755106A | 公开（公告）日： | 2015-07-01 |
| 发明（设计）人： | J·伯特;A·戈德温;M·弗里赫里奥;G·巴蒂斯库 | 申请（专利权）人： | 宝力泰锐克斯有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 孙占华;张广育 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 本发明记载了包含美登素和结合蛋白或肽的特异性缀合物及制备其的方法。所述缀合物使用特异性接头技术，其给出了优于已知抗体-药物缀合物的优势。 | ||
| 搜索关键词： | 药物 蛋白质 缀合物 | ||
【主权项】：
一种具有以下通式的包含美登素的缀合物：(((Dq‑Lk1)m‑P)p‑Lk2‑Lk3)n‑Ab (I)其中D代表美登素部分；q代表1至10的整数；Lk1代表接头；m代表1至10的整数；P代表键或z‑价基团‑P1‑NH‑，其中z为2‑11并且P1是包含至少一个亚乙基单元–CH2‑CH2‑或乙二醇单元‑O‑CH2‑CH2‑的基团；p代表1至10的整数；Lk2代表键或y‑价接头，其中y为2‑11并且其是由1至9个天冬氨酸和/或谷氨酸残基组成；Lk3代表具有以下通式的接头：‑CO‑Ph‑X‑Y‑ (II)其中Ph是任选地取代的苯基基团；X代表CO基团或CH.OH基团；并且Y代表具有下式的基团：![]()
其中A和B中的每一个均代表C1‑4亚烷基或亚烯基基团；Ab代表能够结合靶标上的结合伴侣的结合蛋白或肽，所述结合蛋白或肽经由源自所述结合蛋白或肽中的二硫键的两个硫原子被键合至Lk3上；并且n代表从1至s的整数，其中s是缀合至Lk3之前存在于所述结合蛋白或肽中的二硫键的数目；选择m、n、p、q、y和z的含义使得所述缀合物包含1至10个D基团。
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