[发明专利]3-氨基环戊烷甲酰胺衍生物在审

专利信息
申请号: 201380059746.3 申请日: 2013-10-17
公开(公告)号: CN104797553A 公开(公告)日: 2015-07-22
发明(设计)人: C.察克拉基迪斯;W.施特勒;B.吕特纳;P.乔德罗夫斯基 申请(专利权)人: 默克专利股份公司
主分类号: C07C255/57 分类号: C07C255/57;C07D213/81;C07D215/14;C07D231/56;C07D233/64;C07C311/16;C07D235/08;C07D235/18;C07D237/14;C07D239/26;C07C317/44;C07D413/02;C07
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 邹雪梅;彭昶
地址: 德国达*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 式I化合物其中R1, R4, R, X1, X2, X3, X4, q和W具有权利要求1中所示的含义,为脂肪酸合酶抑制剂,并可以尤其用于治疗疾病例如癌症、心血管疾病、中枢神经系统损伤和不同形式的炎症。
搜索关键词: 氨基 戊烷 甲酰胺 衍生物
【主权项】:
式I化合物其中R   代表Ar, Het, ‑C≡C‑Ar或‑C≡C‑Het,W   代表NR2R2'或Het1,R1  代表A, [C(R3)2]nAr1或[C(R3)2]nCyc,R2, R2'  彼此独立地各自代表H, A或[C(R3)2]nCyc,R4  代表H, F, Cl, Br, OH, CN, NO2, A', OA', SA', SO2Me, COA', CONH2, CONHA'或CONA'2,X1, X2, X3, X4      彼此独立地各自代表CH或N,A   代表具有1‑10个C‑原子的非支链或支链烷基,其中两个相邻的碳原子可以形成双键和/或一个或两个不相邻CH‑ 和/或 CH2‑基团可以被N‑, O‑ 和/或 S‑原子替代并且其中1‑7个H‑原子可以被R5替代,Cyc 代表具有3‑7个C‑原子的环烷基,其未被取代或被OH, Ha或A单取代,A'  代表具有1‑6个C‑原子的非支链或支链烷基,其中1‑5个H‑原子可以被F替代,R5  代表F, Cl或OH, Ar  代表苯基,其未被取代或被Hal, A, O[C(R3)2]nHet1, Ar1, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2, NO2, CN, [C(R3)2]pCOOR3, CON(R3)2, [C(R3)2]pN(R3)2, N(R3)2COA, NR3SO2A, [C(R3)2]pSO2N(R3)2, S(O)nA, O[C(R3)2]mN(R3)2, NHCOOA, NHCON(R3)2 和/或 COA单‑、二‑、三‑、四‑或五取代,Ar1 代表苯基或萘基,其未被取代或被Hal, A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2, NO2, CN, [C(R3)2]pCOOR3, [C(R3)2]pN(R3)2, N(R3)2COA, NR3SO2A, [C(R3)2]pSO2N(R3)2, S(O)nA, O[C(R3)2]mN(R3)2, NHCOOA, NHCON(R3)2 和/或 COA单‑、二‑、三‑、四‑或五取代,R3  代表H或具有1‑6个C‑原子的非支链或支链烷基,Het 代表具有1至4个N, O 和/或 S原子的单‑或双环饱和、不饱和或芳族杂环,其未被取代或被Hal, A, [C(R3)2]nOA', [C(R3)2]nN(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, COHet1, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)nA, O[C(R3)2]N(R3)2, NHCOOA, NHCON(R3)2, CHO, COA, =S, =NH, =NA 和/或 =O (羰基氧)单‑、二‑、三‑、四‑或五取代,Het1    代表具有1至4个N, O 和/或 S原子的单‑或双环饱和、不饱和或芳族杂环,其未被取代或被Hal, A, [C(R3)2]nOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)nA, O[C(R3)2]N(R3)2, NHCOOA, NHCON(R3)2, CHO, COA, =S, =NH, =NA 和/或 =O (羰基氧)单‑、二‑、三‑、四‑或五取代,Hal 代表F, Cl, Br或I,m   代表1, 2或3,n   代表0, 1或2,p   代表0, 1, 2, 3或4,q   0, 1, 2或3,条件是X1, X2, X3, X4中的只一个或两个代表N,和其药学上可接受的盐、互变异构体和立体异构体,包括其全部比率的混合物。
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