[发明专利]用于治疗癌症的β-水解酶抑制剂

摘要

本发明涉及调整(如抑制)β-水解酶(如ASPH)活性的化合物，包括新颖的2-芳基-5-胺基-3(2H)-呋喃酮及2-杂芳基-5-胺基-3(2H)-呋喃酮化合物，其医药组合物，其合成方法，及使用这些化合物调节无细胞样本、细胞分析、及对象体内ASPH活性的方法。本发明其它方面涉及本文揭露的化合物在缓解或处置细胞增殖性病变中的用途。

主权项

一种天冬氨酰基(门冬酰基)β‑水解酶(ASPH)抑制化合物，在细胞增殖性病变的处置方法中用于降低肿瘤细胞增殖、迁移、侵犯或转移，包含令所述肿瘤细胞与该ASPH抑制化合物接触，其中，该ASPH抑制化合物为式(Ia)或(Ib)：或其盐、酯、代谢物、前药或溶剂合物，其中Ar¹是经取代或未经取代的C₆‑C₂₀芳基或5至20元杂芳基；X是C(O)、C(S)或S(O)₂；当X为CO时，W¹是单键、O、CR⁵⁰R⁵¹、或NR⁵²；当X为S(O)₂时，W¹是单键、CR⁵⁰R⁵¹或NR⁵²；以及R⁵⁰、R⁵¹、R⁵²、及R⁵³各自独立选自氢、经取代或未经取代的C₁‑C₆烷基、经取代或未经取代的C₂‑C₆烯基、经取代或未经取代的C₂‑C₆炔基、经取代或未经取代的C₆‑C₂₀芳基、经取代或未经取代的C₇‑C₂₆芳基烷基、经取代或未经取代的5至20元杂芳基、及经取代或未经取代的6至26元杂芳基烷基所组成的组。