[发明专利]抗纤维化吡啶酮类有效
申请号: | 201380061942.4 | 申请日: | 2013-10-01 |
公开(公告)号: | CN104822687B | 公开(公告)日: | 2018-11-02 |
发明(设计)人: | 布莱德·欧文·巴克曼;约翰·比蒙德·尼古拉斯;约翰尼·Y·兰法尔;库马拉斯瓦米·叶马杰恩;斯科特·D·塞沃特 | 申请(专利权)人: | 英特穆恩公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;C07D211/86;C07D401/04;C07D221/04;C07D471/04;C07D513/04;C07D498/04;C07D209/34;C07D417/12;C07D409/12;C07D401/12;C07D401/14;C07 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 公开了吡啶酮化合物、制备这些化合物的方法和治疗纤维化疾病的方法。 | ||
搜索关键词: | 纤维化 吡啶 酮类 | ||
【主权项】:
1.具有式(III)结构的化合物或其药物可接受的盐:
其中R1选自溴、任选被一个或多个R4取代的C1‑6烷基、任选被一个或多个R4取代的C6‑10芳基、和任选被一个或多个R4取代的5至6元杂芳基;R3为苯基,其任选被一个或多个R9取代;环A选自5‑6元杂芳基和5‑6元杂环基,各自任选被一个或多个R4取代;各个R4独立地选自卤素,‑C(O)R8,任选被C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素、羟基、C6‑10芳基、C6‑10芳基(C1‑C6)烷基或C6‑10芳氧基取代的C1‑6烷基,C6‑10芳基,C7‑14芳烷基,或独立地两个偕R4在一起为氧代;各个R9独立地选自羟基、卤素、C1‑6烷基、C2‑8烷氧基烷基、‑OR5、和‑CN;各个R8独立地选自C1‑6烷基、和‑OR5;各个R5独立地为任选被卤素取代的C1‑6烷基,或C2‑8烷氧基烷基;Z选自氧和硫;且由实线和虚线表示的键独立地选自单键和双键,条件是当环A选自任选取代的吡咯基或任选取代的二氢吡咯烷基,R3为任选被一个或多个R9取代的苯基且Z为O时;则R1不是溴;当环A为吡啶基、R1为任选取代的苯基且Z为O时;则R3不是卤素取代的苯基;当环A为任选取代的嘧啶基、R3为苯基且Z为O时;则R1不是甲基或苄基;当环A为任选取代的吡咯基、R3为任选被一个或多个R9取代的苯基且Z为O时;则R1不是甲基;且当环A为四氢呋喃基、R3为苯基且Z为O时;则R1不是甲基或苯基。
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