[发明专利]神经降压肽受体配体有效
| 申请号： | 201380063364.8 | 申请日： | 2013-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN104837819B | 公开（公告）日： | 2018-12-07 |
| 发明（设计）人： | F·欧斯特坎普;C·斯莫灵;U·莱恩科;C·哈斯;J·翁格威斯 | 申请（专利权）人： | 3B制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/14 | 分类号： | C07D231/14;C07D403/12;A61K31/415;A61K51/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 韩威威 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的化合物或其药理学可接受的盐、溶剂化物或水合物，其中R1选自氢、甲基和环丙基甲基；AA‑COOH是选自2‑氨基‑2‑金刚烷羧酸、环己基甘氨酸和9‑氨基‑双环[3.3.1]壬烷‑9‑羧酸的氨基酸；R2选自(C1‑C6)烷基、(C3‑C8)环烷基、(C3‑C8)环烷基甲基、卤素、硝基和三氟甲基；ALK是(C2‑C5)亚烷基；R3、R4和R5在R3、R4和R5之一具有式(II)的条件下各自且独立地选自氢和(C1‑C4)烷基，其中ALK’是(C2‑C5)亚烷基；R6选自氢和(C1‑C4)烷基；并且R7选自H和效应物部分。 |
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| 搜索关键词： | 神经 降压 受体 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)的化合物或其药理学可接受的盐：![]()
其中R1是甲基；AA‑COOH是选自2‑氨基‑2‑金刚烷羧酸和环己基甘氨酸的氨基酸；R2是异丙基；ALK是亚丙基；R3是甲基或N,N‑二甲基氨基丙基；R4和R5中的一个是H或甲基而R4和R5中的另一个具有以下式(II)![]()
其中ALK′是(C2‑C5)亚烷基；R6选自氢和(C1‑C4)烷基；并且R7选自H和效应物部分；其中效应物部分选自接纳体、‑[接纳体‑效应物]、‑[接头‑接纳体]和–[接头‑接纳体‑效应物]，并且效应物选自有诊断活性的物质、有治疗活性的物质及其组合，其中有诊断活性的物质是有诊断活性的放射性核素，并且有治疗活性的物质是有治疗活性的放射性核素，其中放射性核素选自111In、177Lu、89Zr、67Ga、68Ga、64Cu、90Y、18F、99mTc、203Pb、67Cu、124I、131I、86Y、186Re、188Re、211At、212Pb、213Bi、225Ac和227Th；接纳体是螯合剂或芳族物质，其中螯合剂选自DOTA、NOTA、NODAGA和DFO；其中如果接纳体是螯合剂，则螯合剂与选自111In、177Lu、89Zr、67Ga、68Ga、64Cu、90Y、99mTc、203Pb、67Cu、86Y、186Re、188Re、211At、212Pb、213Bi、225Ac和227Th的放射性核素形成稳定复合物；其中如果接纳体是芳族物质，则放射性核素缀合至芳族物质，其中放射性核素选自18F、124I和131I；并且接头选自![]()
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