[发明专利]包含具有确定立体化学的环嘌呤二核苷酸的组合物及其制备和使用方法有效
| 申请号： | 201380065216.X | 申请日： | 2013-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN105008381B | 公开（公告）日： | 2018-08-07 |
| 发明（设计）人： | T·W·小杜本斯基;D·B·肯奈;M·L·L·梁;E·E·莱门斯;L·H·格利克曼 | 申请（专利权）人： | 艾杜罗生物科技公司 |
| 主分类号： | C07H21/00 | 分类号： | C07H21/00;A61P37/02;A61P37/04 |
| 代理公司： | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人： | 孟锐 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明的目的是提供通过最新发现的称为STING(干扰素基因刺激剂)的胞质受体激活DC的新型和高活性的环二核苷酸(CDN)免疫刺激剂。具体地，本发明的CDN以包含一种或多种诱导STING依赖性TBK1激活的环嘌呤二核苷酸的组合物形式提供，其中存在于该组合物中的环嘌呤二核苷酸是基本上纯的Rp，Rp或Rp，Sp立体异构体，且具体是基本上纯的Rp，Rp或RpSp CDN硫代磷酸盐非对映体。 | ||
| 搜索关键词： | 二核苷酸 嘌呤 激活 干扰素基因 立体异构体 硫代磷酸盐 免疫刺激剂 组合物形式 胞质受体 非对映体 立体化学 刺激剂 高活性 制备 诱导 发现 | ||
【主权项】：
1.下述组合物在制造用于诱导个体中针对癌症的免疫应答或诱导个体中针对病原体的免疫应答的制剂中的用途，所述组合物包含：一种或多种环嘌呤二核苷酸或其药学上可接受的盐，其诱导STING依赖性TBK1激活，其中存在于所述组合物中的所述环嘌呤二核苷酸是至少75％纯的Rp,Rp非对映体的环嘌呤二核苷酸硫代磷酸盐，或其药学上可接受的盐，其中所述一种或多种环嘌呤二核苷酸的任一或两个核糖部分的2’‑OH取代基被选自氟、氯、溴和碘的取代基替换。
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