[发明专利]用于治疗寄生虫疾病的化合物和组合物

摘要

本发明提供式I化合物或其可药用的盐、互变异构体或立体异构体，在式I中，各变量与本申请说明书中定义相同。本发明还提供含有这些化合物的药用组合物、使用这些化合物治疗、预防、抑制、改善或根除由疟原虫寄生虫引起的疾病(例如疟疾)的病理和/或症状的方法。

主权项

式I化合物或其可药用的盐、互变异构体或立体异构体，其中n为0、1或2；p为0、1、2或3；环A选自：C_6‑10芳基、C_5‑10杂芳基和稠合的双环基，该稠合的双环基包括与苯基稠合的C_5‑6杂环烷基；环B代表式I中示出的稠合咪唑并[1,2‑a]吡嗪环；环C选自：苯基、C_5‑10杂芳基、C_5‑6环烷基、C_5‑6杂环烷基和稠合的双环基，该稠合的双环基包括与苯基稠合的C_5‑6杂环烷基；L选自：*‑CH₂N(R₂)‑、*‑C(O)‑、*‑C(O)N(R₂)‑、*‑C(O)N(R₂)C(R_3a)(R_3b)‑、*‑N(R₂)C(R_3a)(R_3b)‑、*‑N(R₂)C(O)‑、*‑N(R₂)SO₂‑和C_1‑6亚烷基，其中*代表L与环B的连接点；R₂选自：氢、C_1‑4烷基和R₀‑C_1‑4亚烷基，其中R₀选自：C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基、氨基、C_1‑4烷基氨基、C_5‑6杂芳基和C_5‑6杂环烷基，其中所述R₀的C_5‑6杂芳基和C_5‑6杂环烷基各自是未取代的或者被1－2个选自下列的取代基取代：C_1‑4烷基、卤代和氨基；R_3a和R_3b各自独立选自氢和C_1‑4烷基，或者R_3a和R_3b与它们所连接的碳一起形成环丙基；每个R₁独立选自：卤代、氰基、‑OR₄、‑C(O)R₅、‑C(O)NR₆R₇、‑NR₈R₉、‑NHC(O)R₁₀、‑NHSO₂R₁₁、‑SO₂R₁₂、C_1‑6烷基、苯基、C_5‑9杂芳基和C_4‑6杂环烷基，其中R₄为C_1‑6烷基或苯基，其中所述C_1‑6烷基为未取代的或者被1－3个独立选自下列的取代基取代：卤代、氰基、C_1‑4烷基、氨基、二‑C_1‑4烷基氨基和‑C(O)NH₂)；R₅为氢、C_1‑6烷基或C_1‑6烷氧基；R₆、R₈和R₁₁各自独立为氢或C_1‑4烷基；R₇和R₉各自独立选自：氢、C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基和C_3‑6环烷基，其中所述C_1‑4烷基为未取代的或者被1－3个独立选自下列的取代基取代：氨基、C_1‑4烷基、C_1‑4烷基氨基、二‑C_1‑4烷基氨基、C_1‑4烷氧基羰基氨基和C_5‑6杂环烷基；R₁₀为C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基或C_3‑6环烷基，其中所述R₁₀的C_1‑6烷基为未取代的或者被1－2个独立选自下列的取代基取代：氨基和C_3‑6环烷基，且所述R₁₀的C_3‑6环烷基为未取代的或者被1－2个独立选自下列的取代基取代：氨基和氨基‑C_1‑4烷基,R₁₂为C_1‑4烷基、氨基或C_1‑4烷基氨基；R₁的C_1‑6烷基为未取代的或者被1－3个独立选自下列的取代基取代：卤代、氰基、甲氧基、氨基、C_1‑4烷基氨基、C_5‑6环烷基和苯基；和R₁的苯基、C_5‑6杂芳基和C_3‑6杂环烷基各自独立为未取代的或者被1－2个独立选自下列的取代基取代：C_1‑4烷基、氨基、C_1‑4烷基氨基、‑C(O)CH₃和苄基；R₁₅和R₁₆各自独立为氢、C_1‑4烷基或卤代C_1‑4烷基；每个R₁₇独立选自：氰基、卤代、氧代、OR₁₈、‑C(O)R₁₉、‑NR₂₀R₂₁、‑SO₂R₂₂、‑SO₂NHR₂₃、C_1‑4烷基、苯基、C_5‑9杂芳基、C_3‑6环烷基和C_4‑6杂环烷基，其中R₁₈选自：氢、C_1‑4烷基、卤代C_1‑4烷基和苯基；R₁₉选自：氢、C_1‑4烷基、氨基和C_1‑4烷基氨基；R₂₀、R₂₁和R₂₂各自独立为氢或C_1‑4烷基；R₂₃为氢、C_1‑4烷基或C_5‑6杂芳基；R₁₇的C_1‑4烷基为未取代的或者被1－3个独立选自下列的取代基取代：卤代、C_1‑4烷氧基和氨基；且R₁₇的苯基、C_5‑9杂芳基、C_3‑6环烷基和C_4‑6杂环烷基各自独立为未取代的或者被1－2个独立选自下列的取代基取代：C_1‑4烷基、卤代‑C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基‑C_1‑4烷基和C_1‑4烷氧基。