[发明专利]三环化合物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201380066315.X | 申请日： | 2013-11-05 |
| 公开（公告）号： | CN104918928A | 公开（公告）日： | 2015-09-16 |
| 发明（设计）人： | T·D·帕林;S·M·克兰普;H·J·戴克;R·萨勒 | 申请（专利权）人： | 扎夫根股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/94 | 分类号： | C07D311/94;A61K31/353;A61P3/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 徐达 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供三环化合物及其在治疗医学障碍比如肥胖中的用途。提供药物组合物和制备各种三环化合物的方法。所述化合物预期的具有对甲硫氨酰基氨基肽酶2的活性。 | ||
| 搜索关键词： | 环化 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
化合物，选自：(1aR,7bS)‑5‑[2‑(2‑二乙基氨基甲基环丙基)‑4‑氟‑苯磺酰氨基]‑1,1a,2,7b‑四氢环丙烯并‑[c]色烯‑4‑羧酸，或其对映体；(1aR,7bS)‑5‑{4‑氟‑2‑[2‑(吡咯烷‑1‑基甲基)环丙基]‑苯磺酰氨基}‑1,1a,2,7b‑四氢环丙烯并‑[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑[2‑(3‑二乙基氨基‑2,2‑二甲基丙基)‑4‑氟苯磺酰氨基]‑1,1a,2,7b‑四氢环丙烯并‑[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑[4‑氟‑2‑((R)‑吡咯烷‑3‑基甲基)苯‑磺酰氨基]‑1,1a,2,7b‑四氢环丙烯并[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑[4‑氟‑2‑((S)‑吡咯烷‑3‑基甲基)苯‑磺酰氨基]‑1,1a,2,7b‑四氢环丙烯并[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑{4‑氟‑2‑[(R)‑1‑(2‑羟基‑2‑甲基丙基)‑吡咯烷‑3‑基甲基]苯磺酰氨基}‑1,1a,2,7b‑四氢环丙烯并[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑[2‑(1‑氮杂二环[2.2.2]辛‑3‑基甲基)‑4‑氟‑苯磺酰氨基]‑1,1a,2,7b‑四氢环丙烯并‑[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑[2‑((Z)‑1‑氮杂二环[2.2.2]辛‑3‑亚基甲基)‑4‑氟苯磺酰氨基]‑1,1a,2,7b‑四氢环丙烯并‑[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑[2‑((E)‑1‑氮杂二环[2.2.2]辛‑3‑亚基甲基)‑4‑氟苯磺酰氨基]‑1,1a,2,7b‑四氢环丙烯并‑[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑{2‑[(E)‑(1‑乙基哌啶‑3‑亚基)甲基]‑4‑氟苯磺酰氨基}‑1,1a,2,7b‑四氢环丙烯并‑[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑{2‑[(Z)‑(1‑乙基哌啶‑3‑亚基)甲基]‑4‑氟苯磺酰氨基}‑1,1a,2,7b‑四氢环丙烯并‑[c]色烯‑4‑羧酸，或其对映体；(1aR,7bS)‑5‑{2‑[2‑((S)‑1‑乙基吡咯烷‑2‑基)乙基]‑4‑氟‑苯磺酰氨基}‑1,1a,2,7b‑四氢环丙烯并‑[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑{4‑氟‑2‑[(R)‑1‑(2‑羟基乙基)吡咯烷‑3‑基甲基]苯磺酰氨基}‑1,1a,2,7b‑四氢‑环丙烯并[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑[2‑((内型)‑8‑乙基‑8‑氮杂二环[3.2.1]辛‑3‑基)甲基‑4‑氟苯磺酰氨基]‑1,1a,2,7b‑四氢环丙烯并[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑[2‑((外型)‑8‑乙基‑8‑氮杂二环[3.2.1]辛‑3‑基)甲基‑4‑氟苯磺酰氨基]‑1,1a,2,7b‑四氢环丙烯并[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑{4‑氟‑2‑[(Z)‑3‑(3‑羟基‑3‑甲基吡咯烷‑1‑基)丙‑1‑烯基]苯磺酰氨基}‑1,1a,2,7b‑四氢环丙烯并[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5{4‑氟‑2‑[(Z)‑3‑(4‑羟基哌啶‑1‑基)丙‑1‑烯基]苯磺酰氨基}‑1,1a,2,7b‑四氢环丙烯并‑[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑{4‑氟‑2‑[(Z)‑3‑(4‑羟基‑4‑甲基哌啶‑1‑基)丙‑1‑烯基]苯磺酰氨基}‑1,1a,2,7b‑四氢‑环丙烯并[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑[2‑(3‑乙基‑3‑氮杂二环[3.1.0]己‑6‑基)‑4‑氟‑苯磺酰氨基]‑1,1a,2,7b‑四氢环丙烯并‑[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑{4‑氟‑2‑[(Z)‑2‑((S)‑吡咯烷‑2‑基)乙烯基]‑苯磺酰氨基}‑1,1a,2,7b‑四氢环丙烯并‑[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑{4‑氟‑2‑[(Z)‑3‑((S)‑3‑羟基甲基吡咯烷‑1‑基)丙‑1‑烯基]苯磺酰氨基}‑1,1a,2,7b‑四氢‑环丙烯并[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑{4‑氟‑2‑[(Z)‑3‑((R)‑3‑羟基甲基吡咯烷‑1‑基)丙‑1‑烯基]苯磺酰氨基}‑1,1a,2,7b‑四氢‑环丙烯并[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑(4‑氟‑2‑{(Z)‑3‑[(S)‑3‑(2‑羟基丙‑2‑基)吡咯烷‑1‑基]丙‑1‑烯基}苯磺酰氨基)‑1,1a,2,7b‑四氢环丙烯并[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑(4‑氟‑2‑{(Z)‑3‑[(R)‑3‑(2‑羟基丙‑2‑基)吡咯烷‑1‑基]丙‑1‑烯基}苯磺酰氨基)‑1,1a,2,7b‑四氢环丙烯并[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑[4‑氟‑2‑(六氢‑1H‑稠吡咯嗪‑2‑基甲基)苯磺酰氨基]‑1,1a,2,7b‑四氢‑环丙烯并[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑{2‑[((S)‑1‑乙基吡咯烷‑3‑基氨基甲酰基)甲基]‑4‑氟‑苯磺酰氨基}‑1,1a,2,7b‑四氢‑环丙烯并[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑[2‑((3R)‑1‑乙基吡咯烷‑3‑基甲基)苯‑磺酰氨基]‑1,1a,2,7b‑四氢环丙烯并[c]色烯‑4‑羧酸；(1aR,7bS)‑5‑{2‑[((S)‑1‑乙基吡咯烷‑3‑羰基)氨基‑甲基]‑4‑氟苯磺酰氨基}‑1,1a,2,7b‑四氢‑环丙烯并[c]色烯‑4‑羧酸‑甲酸(1:1)；(1aR,7bS)‑5‑{2‑[2‑((R)‑1‑乙基吡咯烷‑3‑基氨基)乙基]‑4‑氟苯磺酰氨基}‑1,1a,2,7b‑四氢环丙烯并‑[c]色烯‑4‑羧酸‑甲酸(1:1)；及其药学上可接受的盐、立体异构体、酯和前药。
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