[发明专利]改进的制备齐帕特罗的方法

摘要

本发明一般地涉及制备齐帕特罗及其盐的方法，以及制备中间体的方法，所述中间体尤其可以用于制备齐帕特罗及其盐。

主权项

1.一种制备式I的化合物或其盐的方法，所述方法包括：a. 使式II的化合物与卤化剂反应以产生式III的化合物其中X是Cl、Br或I；b. 使化合物III与式A的化合物反应以产生式IV的化合物；和c. 使化合物IV与还原剂反应以产生式I的化合物其中：R1选自氢、氨基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基和苄基，且其中每个C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基和苄基是未被取代的；R2a和R2b是相同或不同的，且各自独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、苄基、C1-10烷氧基、C1-10烷基硫氧基和C1-10烷基硫基，且其中每个C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、苄基、C1-10烷氧基、C1-10烷基硫氧基和C1-10烷基硫基是未被取代的；R3选自氢、卤素、羟基、氨基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、苄基、C1-10烷氧基、C1-10烷基硫氧基和C1-10烷基硫基，且其中每个C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、苄基、C1-10烷氧基、C1-10烷基硫氧基和C1-10烷基硫基是未被取代的；且R4和R5独立地选自氢、氨基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基和苄基，且其中每个C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基和苄基是未被取代的；其中所述术语“芳基”是指苯基、或被C1至C6烷基或“卤素”取代的苯基。