[发明专利]对映异构体纯的7-(2’-三甲基甲硅烷基)乙基喜树碱的全化学合成的方法在审
| 申请号： | 201380067730.7 | 申请日： | 2013-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN104955830A | 公开（公告）日： | 2015-09-30 |
| 发明（设计）人： | X·陈;F·H·豪歇尔;A·马拉霍夫;H·科夏特 | 申请（专利权）人： | 比奥纽默里克药物公司 |
| 主分类号： | C07F17/02 | 分类号： | C07F17/02;C07D471/00;C07D491/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 美国得*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明公开且要求保护对映异构体纯(即99％)的7-(2'-三甲基甲硅烷基)乙基喜树碱(BNP1350；卡仑尼替星；Cositecan)的全合成的五(5)种新的、高效合成路线。这些前述合成方案首先公开了使用高度新的直接、非线性和收敛的合成策略全合成7-(2'-三甲基甲硅烷基)乙基喜树碱，其包括使载有关键C7-(三甲基甲硅烷基)乙基侧链的A环关键合成子退火成对映异构体纯的三环吡啶酮；而不是通过在全合成喜树碱母体化合物上引入C7-(三甲基甲硅烷基)乙基侧链作为最终合成步骤的常规方法。本文报道的目前新合成方法因为利用了期望官能化的预装三甲硅烷基乙基侧链的A-环，前述合成方法具有通过代替期望官能化的硝基或保护的氨基苯基羧基A-环作为起始原料制备宽范围的药学相应的A-环取代的BNP1350类似物的更宽范围。 | ||
| 搜索关键词： | 映异构体纯 甲基 硅烷 乙基 喜树碱 化学合成 方法 | ||
【主权项】：
7‑(2'‑三甲基甲硅烷基)乙基喜树碱(卡仑尼替星)的全化学合成的方法，其中所述方法为合成方案1中所列的，其包括下述步骤∶步骤1)中间体1‑(2‑硝基苯基)‑3‑三甲基硅烷基‑丙烯酮的合成；步骤2)中间体1‑(2‑氨基‑苯基)‑3‑三甲基硅烷基‑丙‑1‑酮的合成，和步骤3)产物7‑(2'‑三甲基甲硅烷基)乙基喜树碱(卡仑尼替星)的合成。
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