[发明专利]取代螺吡啶并[1,2-a]吡嗪衍生物及其作为HIV整合酶抑制剂的医药用途在审

专利信息
申请号: 201380068522.9 申请日: 2013-12-27
公开(公告)号: CN104903323A 公开(公告)日: 2015-09-09
发明(设计)人: 宫崎将;矶岛裕隆;大下贤吾;川下诚司;长桥伸;寺下正和 申请(专利权)人: 日本烟草产业株式会社
主分类号: C07D471/10 分类号: C07D471/10;A61K31/499;A61K45/00;A61P31/18;A61P43/00;C12N15/09
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 蔡晓菡;吕彩霞
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 提供作为抗HIV试剂有用的取代螺吡啶并[1,2-a]吡嗪衍生物或其药学可接受的盐。本发明涉及由下式[I]或[II]表示的化合物或其药学可接受的盐,其中每个符号如说明书中定义。
搜索关键词: 取代 吡啶 衍生物 及其 作为 hiv 整合 抑制剂 医药 用途
【主权项】:
由下式[I]或[II]表示的化合物或其药学可接受的盐:其中R1是卤素原子,R2是氢原子、卤素原子或三氟甲基,R3是(1)卤素原子,(2)C1‑6烷氧基,或(3)2‑氧代吡咯烷基,当p是2或3时,R3相同或不同,R4是C1‑6烷基或环丙基,R5是(1)羟基,(2)C1‑6烷氧基,(3)苄氧基,(4)C1‑6烷氧基C2‑6亚烷基氧基,(5)羧基,(6)‑CO‑NR6aR6b其中R6a和R6b相同或不同,并且各自是(i)氢原子,或(ii)C1‑6烷基,(7)‑NR7aCOR7b其中R7a和R7b相同或不同,并且各自是(i)氢原子,或(ii)C1‑6烷基,(8)甲磺酰基,或(9)甲磺酰氧基,R8是(1)氢原子,(2)乙酰基,(3)丙酰基,(4)异丁酰基,(5)新戊酰基,(6)棕榈酰基,(7)苯甲酰基,(8)4‑甲基苯甲酰基,(9)二甲基氨基甲酰基,(10)二甲基氨基甲基羰基,(11)富马酰基,或(12)3‑羧基苯甲酰基,p是0 ‑ 3的整数,q是0或1,和r是0或1。
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