[发明专利]用于制备缀合物的化合物和方法

摘要

本公开提供缀合物结构和用于制备这些缀合物的化合物结构。还提供制备通过修饰的氨基酸连接的药物-多肽或可检测的标记-多肽缀合物的方法。公开了用于制备所述缀合物的所述修饰的氨基酸的结构。

主权项

一种缀合物，其包含：至少一个下式的修饰的氨基酸残基：其中X是N、NH、O、S、CH或CH₂；Y¹和Y²各自独立地选自N、O以及S；n是1或2；R²选自氢、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、环烷基、取代的环烷基、杂环基以及取代的杂环基；R³选自烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、氨基、取代的氨基、羧基、羧基酯、酰基氨基、烷基酰胺、取代的烷基酰胺、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、环烷基、取代的环烷基、杂环基以及取代的杂环基；R⁴是任选的并且如果存在，则选自氢、羟基、卤素、氰基、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷基烷氧基、取代的烷基烷氧基、酰基、羧基以及羧基酯；R⁵是任选的并且如果存在，则是氢或羟基；并且R⁶选自氢、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、烷氧基、取代的烷氧基、氨基、取代的氨基、羧基、羧基酯、酰基氨基、烷基酰胺、取代的烷基酰胺、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、环烷基、取代的环烷基、杂环基以及取代的杂环基，其中W¹和W²中的一个是多肽且另一个是药物或可检测的标记，其中虚线表示任选的键，其中当R⁴‑碳与R⁵‑碳之间的虚线是双键时，n是1并且R⁴和R⁵不存在，并且其中，当n是2时，R⁴‑碳与R⁵‑碳之间的虚线不是双键并且R⁵不存在。