[发明专利]人磷脂酰肌醇3-激酶δ的嘌呤抑制剂有效
| 申请号： | 201380070631.4 | 申请日： | 2013-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN104918940A | 公开（公告）日： | 2015-09-16 |
| 发明（设计）人： | A.A.阿查布;M.D.阿尔特曼;Y.邓;S.卡塔;J.D.卡茨;J.L.梅索特;H.周;M.麦克戈万;M.P.克里斯托弗;Y.加西亚;N.J.安东尼;F.X.弗拉德拉利纳斯;L.杨;C.穆;X.王;F.施;B.叶;S.张;X.赵;R.张;K.C.冯;X.冷 | 申请（专利权）人： | 默沙东公司 |
| 主分类号： | C07D473/34 | 分类号： | C07D473/34;A61K31/52;A61P19/02;A61P11/00;A61P37/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 温宏艳;李炳爱 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明提供式I的化合物，其为PI3K-δ抑制剂并因此有用于治疗PI3K-δ-介导的疾病，诸如炎症、哮喘、COPD和癌症。 |
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| 搜索关键词： | 磷脂酰肌醇 激酶 嘌呤 抑制剂 | ||
【主权项】：
式I的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：![]()
R1选自氢、C1‑5烷基、C3‑5环烷基、C1‑5杂烷基、和C3‑5杂环烷基，其中R1任选被0、1、2、3、或4个基团取代，所述基团独立地选自氢、氟、氯、甲基、氨基、ORa、O(C=O)Ra、O(C=O)Ora和NH(C=O)Ra；Ra独立地选自氢、C1‑10烷基、C1‑10杂烷基、芳基、C3‑12 环烷基、C3‑12 杂环烷基、和杂芳基；R2选自氢、C1‑10烷基、C3‑12 环烷基、C3‑12杂环烷基、C1‑10 杂烷基、C2‑10炔基、芳基、和杂芳基，其中R2被0、1、2、3、或4个R3 取代基取代；n 是0、1、2、3、或4；A是C3‑12 环烷基C0‑8 烷基、C3‑12杂环烷基C0‑8 烷基、和C6‑12螺环基；L选自NH、和N(C1‑10烷基)；K选自键、NH、O、C(O)、CH2、N(C1‑5)烷基、‑C(O)N(Rb)‑(CH2)m‑、N、S、SO2、和C2‑10亚炔基；Rb是H或C1‑10烷基；m是0、1、2、或3；R3 独立地选自：卤素、C1‑10 烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1C0‑10烷基、C2‑10 烯基(氧基)0‑1(羰基)0‑1C0‑10烷基、C1‑10 杂烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1C0‑10烷基、芳基C0‑10 烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1C0‑10烷基、芳基C2‑10 炔基(氧基)0‑1(羰基)0‑1C0‑10 烷基、C3‑12 环烷基C0‑10 烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1C0‑10烷基、杂芳基C0‑10 烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1C0‑10烷基、(C3‑12)杂环烷基C0‑10 烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1C0‑10烷基、C1‑10 烷基(羰基)0‑1氧基C0‑10烷基、C1‑10 杂烷基(羰基)0‑1氧基C0‑10烷基、C1‑10 杂烷基(羰基)0‑1氧基C0‑10烷基、芳基C0‑10 烷基(羰基)0‑1氧基C0‑10烷基、(C3‑12)环烷基C0‑10 烷基(羰基)0‑1氧基C0‑10烷基、杂芳基C0‑10 烷基(羰基)0‑1氧基C0‑10烷基、(C3‑12)杂环烷基C0‑10 烷基(羰基)0‑1氧基C0‑10烷基、((C0‑10)烷基)1‑2氨基羰基氧基、(C0‑10)杂烷基氨基羰基氧基、芳基(C0‑10)烷基氨基羰基氧基、(C3‑12)环烷基(C0‑10)烷基氨基羰基氧基、杂芳基(C0‑10)烷基氨基羰基氧基、(C3‑12)杂环烷基(C0‑10)烷基氨基羰基氧基、C0‑10 烷基氨基(羰基)0‑1C0‑10 烷基、(C1‑10)杂烷基氨基(羰基)0‑1C0‑10烷基、C3‑12 环烷基 C0‑10 烷基氨基(羰基)0‑1C0‑10烷基、芳基C0‑10烷基氨基(羰基)0‑1C0‑10烷基、杂芳基C0‑10烷基氨基(羰基)0‑1C0‑10烷基、(C3‑12)杂环烷基C0‑10烷基氨基(羰基)0‑1C0‑10烷基、C1‑10 烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1氨基C0‑10烷基、C1‑10 杂烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1氨基C0‑10烷基、C3‑12 环烷基 C0‑10 烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1氨基C0‑10烷基、芳基C0‑10 烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1氨基C0‑10烷基、杂芳基C0‑10 烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1氨基C0‑10烷基、(C3‑12)杂环烷基C0‑10 烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1氨基C0‑10烷基、‑CO2(C0‑10 烷基)、‑(C0‑10 烷基)CO2H、氧代(=O)；C1‑10 烷基S(O)1‑2、C1‑10 杂烷基S(O)1‑2、(C3‑12) 环烷基S(O)1‑2、(C3‑12) 环杂烷基S(O)1‑2、杂芳基S(O)1‑2、芳基S(O)1‑2、‑SO2N(C0‑6 烷基)0‑2、C0‑6 烷基(氨基)0‑1S(O)1‑2氨基、C1‑10 杂烷基(氨基)0‑1S(O)1‑2氨基、(C3‑12)环烷基(氨基)0‑1S(O)1‑2氨基、(C3‑12)环杂烷基(氨基)0‑1S(O)1‑2氨基、杂芳基(氨基)0‑1S(O)1‑2氨基、芳基(氨基)0‑1S(O)1‑2氨基、‑SO2CF3、‑SO2CF2H、‑Si(C0‑6 烷基)3、氨基、(C0‑10 烷基)1‑2 氨基、C1‑4酰基氨基C0‑10烷基、羟基、(C1‑10 烷基)OH、C0‑10烷基烷氧基、氰基、C1‑6烷基氰基、和C1‑6卤代烷基；其中R3各自被0、1、2、3、或4个R4取代基取代且各R4独立地选自：卤素、C1‑10 烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1C0‑10烷基、C1‑10 杂烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1C0‑10烷基、芳基C0‑10 烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1C0‑10烷基、芳基C2‑10 炔基(氧基)0‑1(羰基)0‑1C0‑10烷基、C3‑12 环烷基 C0‑10 烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1C0‑10烷基、杂芳基C0‑10 烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1C0‑10烷基、(C3‑12)杂环烷基C0‑10 烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1C0‑10烷基、C1‑10 烷基(羰基)0‑1氧基C0‑10烷基、C1‑10 杂烷基(羰基)0‑1氧基C0‑10烷基、芳基C0‑10 烷基(羰基)0‑1氧基C0‑10烷基、(C3‑12)环烷基C0‑10 烷基(羰基)0‑1氧基C0‑10烷基、杂芳基C0‑10 烷基(羰基)0‑1氧基C0‑10烷基、(C3‑12)杂环烷基C0‑10 烷基(羰基)0‑1氧基C0‑10烷基、((C0‑10)烷基)1‑2氨基羰基氧基、芳基(C0‑10)烷基氨基羰基氧基、(C3‑12)环烷基(C0‑10)烷基氨基羰基氧基、杂芳基(C0‑10)烷基氨基羰基氧基、(C3‑12)杂环烷基(C0‑10)烷基氨基羰基氧基、C1‑10 烷基氨基羰基C0‑10烷基、C3‑12 环烷基 C0‑10 烷基氨基羰基C0‑10烷基、芳基C0‑10 烷基氨基羰基C0‑10烷基、杂芳基C0‑10 烷基氨基羰基C0‑10烷基、(C3‑12)杂环烷基C0‑10 烷基氨基羰基C0‑10烷基、C1‑10 烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1氨基C0‑10烷基、C3‑12 环烷基 C0‑10 烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1氨基C0‑10烷基、芳基C0‑10 烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1氨基C0‑10烷基、杂芳基C0‑10 烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1氨基C0‑10烷基、(C3‑12)杂环烷基C0‑10 烷基(氧基)0‑1(羰基)0‑1氨基C0‑10烷基、‑CO2(C0‑10 烷基)、‑(C0‑10 烷基)CO2H、氧代(=O)、C1‑10 烷基S(O)1‑2、C1‑10 杂烷基S(O)1‑2、(C3‑12)环烷基S(O)1‑2、(C3‑12)环杂烷基S(O)1‑2、杂芳基S(O)1‑2、芳基S(O)1‑2、C0‑6 烷基(氨基)0‑1S(O)1‑2氨基、C1‑10 杂烷基(氨基)0‑1S(O)1‑2氨基、(C3‑12)环烷基(氨基)0‑1S(O)1‑2氨基、(C3‑12)环杂烷基(氨基)0‑1S(O)1‑2氨基、杂芳基(氨基)0‑1S(O)1‑2氨基、芳基(氨基)0‑1S(O)1‑2氨基、‑SO2N(C1‑6烷基)1‑2、‑SO2C1‑6烷基、‑SO2CF3、‑SO2CF2H、氨基、(C0‑10 烷基)1‑2 氨基、‑(氧基)0‑1(羰基)0‑1N(C0‑10 烷基)1‑2、羟基、(C1‑10 烷基)OH、C1‑10烷氧基、氰基、和C1‑6卤代烷基；R4被0、1、2、或3个R5取代基取代且各R5取代基独立地选自羟基、(C1‑6)烷基、(C1‑6)烷氧基、(C1‑10 烷基)OH、卤素、CO2H、‑(C0‑6)烷基CN、‑O(C=O)C1‑C6 烷基、‑(C=O)OC1‑C6 烷基、NO2、三氟甲氧基、三氟乙氧基、三氟甲基、三氟乙基、‑N‑C(O)O(C0‑6)烷基、C1‑10烷基磺酰基、C1‑10 杂烷基、芳基、(C3‑12)环烷基、杂芳基、(C3‑12)杂环烷基、C1‑10杂烷基磺酰基、氧代(O=)、(C3‑12)环烷基磺酰基、(C3‑12)环杂烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、芳基磺酰基、氨基磺酰基、‑SO2N(C1‑6烷基)1‑2、‑SO2C1‑6烷基、‑SO2CF3、‑SO2CF2H、‑C1‑10烷基亚磺酰基、‑O(0‑1)(C1‑10)卤代烷基、氨基(C1‑6烷基)0‑2和NH2；和R5被0、1、或2个R6取代基取代且各R6取代基独立地选自羟基、(C1‑6)烷基、(C1‑6)烷氧基、(C1‑10 烷基)OH、卤素、CO2H、‑(C0‑6)烷基CN、‑O(C=O)C1‑C6 烷基、‑(C=O)OC1‑C6 烷基、NO2、三氟甲氧基、三氟乙氧基、三氟甲基、三氟乙基、‑N‑C(O)O(C0‑6)烷基、C1‑10烷基磺酰基、C1‑10杂烷基磺酰基、氧代(O=)、(C3‑12)环烷基磺酰基、(C3‑12)环杂烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、芳基磺酰基、氨基磺酰基、‑SO2N(C1‑6烷基)1‑2、‑SO2C1‑6烷基、‑SO2CF3、‑SO2CF2H、‑O(0‑1)(C1‑10)卤代烷基、氨基(C1‑6烷基)0‑2和NH2。
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