[发明专利]用于治疗寄生虫疾病的化合物和组合物

摘要

本发明提供式I[此处插入式子]化合物或其可药用盐、互变异构体或立体异构体，其中各变量如本文中所定义。本发明还提供了含有这类化合物的药用组合物、使用这类化合物来治疗、预防、抑制、改善或根除由疟原虫寄生虫引起的疾病如疟疾的病状和/或症候的方法。

主权项

式I化合物，或其可药用盐、互变异构体或立体异构体，其中n是0、1、2或3；p是0、1、2或3；L选自*‑(CHR₃)_1‑3‑、*‑CHR₃N(R₂)‑、*‑CHR₃O‑、*‑CHR₃S‑、*‑CHR₃S(O)‑、*‑CHR₃N(R₂)CHR₃‑、*‑C(O)‑、*‑C(O)N(R₂)‑、*‑C(O)N(R₂)CHR₃‑、*‑N(R₂)‑、*‑N(R₂)CHR₃‑、*‑N(R₂)C(O)‑、*‑N(R₂)C(O)N(R₂)‑、*‑N(R₂)S(O)₂‑，其中*代表L与式I中所绘的吡唑并[1,5‑a]吡啶稠合环的连接点；R₂各自独立地选自氢、C_1‑6烷基、卤素C_1‑6烷基、R‑C_0‑4亚烷基和R‑C_0‑4亚烷基‑C(O)‑，其中R选自羟基、C_1‑4烷氧基、氨基、C_1‑4烷基氨基、C_3‑6环烷基、C_4‑6杂环烷基和C_5‑6杂芳基，其中R的C_3‑6环烷基、C_4‑6杂环烷基和C_5‑6杂芳基各自是未取代的或者被1‑2个独立地选自卤素、氨基、羟基、C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基、氧代基和C_5‑6杂芳基的取代基取代；且R₃各自独立地选自氢和C_1‑4烷基；环A选自C_6‑10芳基和C_5‑10杂芳基；环C选自C_6‑10芳基、C_5‑10杂芳基、C_5‑7环烷基、C_5‑7杂环烷基和包含与苯基稠合的C_5‑6杂环烷基的稠合双环；R₁各自独立地选自卤素、氰基、氨基、C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基、卤素‑C_1‑4烷基、‑C(O)NR₇R₈、‑NHC(O)R₁₁、苯基和C_5‑6杂芳基；其中R₁的苯基和C_5‑6杂芳基各自是未取代的或者被1‑2个独立地选自C_1‑4烷基、氨基、卤素和C_1‑4烷基氨基的取代基取代；R₇和R₈各自独立地选自氢、C_1‑4烷基和卤素C_1‑4烷基；R₁₁是C_1‑6烷基，未取代或者被1‑2个独立地选自氨基、C_3‑6环烷基和C_4‑6杂环烷基的取代基取代；R₁₇选自氰基、卤素、C_1‑4烷基、卤素‑C_1‑4烷基、氧代基、C_3‑6环烷基和‑SO₂‑C_1‑4烷基。