[发明专利]氮杂喹唑啉羧酰胺衍生物有效

专利信息
申请号: 201380071357.2 申请日: 2013-11-27
公开(公告)号: CN105793254B 公开(公告)日: 2020-10-23
发明(设计)人: B·R·胡克;R·兰;J·布特尼克;L·C·德赛尔姆;M·W·小克洛宁;C·尼古;X·陈;R·伯伊文;T·L·约翰逊;A·古托普鲁斯 申请(专利权)人: 默克专利有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;A61K31/519;A61K31/53;C07D401/12;C07D471/04;C07D253/08;A61P35/00
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 陈文青;沙永生
地址: 德国达*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 新颖的通式(I)所示的氮杂喹唑啉羧酰胺衍生物,其中W1、W2、W3、W4、R1、R2、R3和m具有如说明书指明的含义,它们是p70S6K抑制剂,可特别用来治疗过度增殖性疾病。
搜索关键词: 氮杂喹唑啉羧酰胺 衍生物
【主权项】:
通式(I)所示的化合物,式中,W1、W2、W3、W4各自独立地是N或者CH,其中W1、W2、W3或者W4中至少之一是N;R1是Ar或者Het1;R2、R4、R5各自独立地是Y;R3是Y或者‑(CH2)p‑NR4R5;R2和R3与各自所连接的原子一起可以形成‑(CH2)n‑NY‑(CH2)p;R4和R5与各自所连接的原子一起可以形成‑(CY2)q‑;Y是H或者A;A是具有1‑10个碳原子的无支链的或有支链的烷基,其中1‑7个H原子可以相互独立地被Hal所替代,Ar是含有3‑10个碳原子的不饱和或者芳香族单环或者双环的碳环,所述碳环可被至少一个选自以下组内的取代基取代:Hal、A、OY、CN、COY、COOY、CONYY、NYCOY、NYCONYY、SO2Y、SO2NYY、NYSO2Y、NYY、NO2、OCN、SCN、SH,所述取代基任选地被苯基和Het1取代;Het1是含有2‑10个碳原子和1‑4个N、O和/或S原子的不饱和或者芳香族单环或者双环的杂环,所述杂环可被至少一个选自以下组内的取代基取代:Hal、A、OY、CN、COY、COOY、CONYY、NYCOY、NYCONYY、SO2Y、SO2NYY、NYSO2Y、NYY、NO2、OCN、SCN、SH,所述取代基任选地被苯基和Het2取代;Het2是含有2‑5个碳原子和1‑3个N、O和/或S原子的任选地取代的饱和、不饱和或者芳香族单环的5‑6元杂环;Hal是F、Cl、Br或者I;m是0或者1;n或者p各自独立地是0、1、2或者3;以及q是2、3、4、5或者6;和/或其生理学上可接受的盐。
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