[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的氮杂吲哚衍生物

摘要

本发明涉及下式(I)的化合物和/或其药学上可接受的加成盐、溶剂化物、对映异构体、非对映异构体，及其混合物。本发明的主题因此也包括式(I)化合物的制备，其用途，特别是抑制例如许多疾病如癌症或免疫系统病症中涉及的蛋白激酶的用途。

主权项

下式(I)的化合物，和/或其药学上可接受的加成盐、溶剂化物、对映异构体、非对映异构体，及其混合物：其特征在于，‑R1是C₁‑C₆烷基，优选甲基、乙基或正丙基，‑X是CH₂或C＝O，‑R2是氢原子、烷基或卤素原子，‑Y选自HNC(O)、HNC(S)、HNSO₂、HNC(O)CH₂、HNC(O)NH、HNC(S)NH、C(O)NH、C(O)NHCH₂、CH₂NHC(O)和CH₂NHC(S)，和‑R3选自：‑被下列单或多取代的苯基：‑羟基，‑卤素，‑C₁‑C₆烷基胺，优选二级C₁‑C₆烷基胺，‑C₁‑C₆烷氧基，‑C₁‑C₆三氟烷氧基，优选三氟甲氧基，‑C₁‑C₆烷基，优选甲基、异丙基，‑C₁‑C₆三氟烷基，优选三氟甲基，‑杂芳基片段，其任选被C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆三氟烷基、卤素和/或羟基取代，其中所述杂芳基片段选自二氢苯并呋喃、吲哚、苯并二氧戊环、苯并三唑、吡啶或优选被甲基单取代的噻唑，‑咪唑，条件为Y是HNC(S)、HNSO₂、HNC(O)CH₂、HNC(O)NH、HNC(S)NH、C(O)NHCH₂、CH₂NHC(O)、CH₂NHC(S)或C(O)NH，其中NH直接连接至R3，优选Y是HNC(S)，‑杂芳基，其优选自任选被C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆三氟烷基、卤素和/或羟基取代的二氢苯并呋喃、吲哚、苯并二氧戊环、苯并三唑、吡啶，‑非芳香族单取代的环状基团，优选为环状C₃‑C₁₀烷基，其被羟基、卤素、C₁‑C₆烷基胺、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆三氟烷氧基、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆三氟烷基单取代，和‑选自以下的片段：