[发明专利]用于确定FKBP结合的免疫抑制药的化合物和方法

摘要

公开了用于在疑似含有FKBP结合的免疫抑制药的样品中从内源性结合物质释放FKBP结合的免疫抑制药的组合物。该组合物包括在西罗莫司分子的三烯部分中用庞大有机基团改性的西罗莫司衍生物。该组合物可以与在疑似含有FKBP结合的免疫抑制药的样品中对该药物的测定结合使用。

主权项

1.一种用于在疑似含有FKBP结合的免疫抑制药的样品中从内源性结合物质释放FKBP结合的免疫抑制药的组合物，所述组合物包含：(a) 下式的化合物：其中：R1、R2和R3各自独立地为H或C1‑10烷基；R4和R5各自独立地为H、C1‑10烃基或C1‑C10烃氧基或一起形成连接O、CH2、N‑烷基或N‑O‑烷基的双键；R6和R7各自独立地为H、C1‑C10烃基或C1‑C10烃氧基或一起形成连接O、CH2、N‑烷基或N‑O‑烷基的双键；R8和R9各自独立地为H、1‑10个碳原子的直链烷基、3‑10个碳原子的支链烷基或包含一个或多个环的3‑10个碳原子的环烷基，或一起形成连接O或CH2的双键；R10和R11各自独立地为H、1‑10个碳原子的直链烷基、3‑10个碳原子的支链烷基或包含一个或多个环的3‑10个碳原子的环烷基，或一起形成连接O或CH2的双键；R12是H、1‑10个碳原子的直链烷基、3‑10个碳原子的支链烷基或包含一个或多个环的3‑10个碳原子的环烷基；其中R8、R9、R10、R11或R12中的至少一个是3‑10个碳原子的支链烷基或包含一个或多个环的3‑10个碳原子的环烷基；a是0或1；且D是N、O或CH，条件是当D是O时，a是0；和(b) 缓冲介质。